Бифосфонати за лечение на остеопороза и други групи лекарства за остеопороза

Остеопорозата е намаляване на костната плътност, което води до чупливост и костни фрактури, което води до склонност към фрактури. След 35 години костната маса (костна плътност) започва постепенно да намалява, процесът значително се ускорява след влизането на жените в менопаузата. Това състояние изисква фармакологична корекция с използване на лекарства за лечение на остеопороза, без които качеството на живот е значително намалено и се развива инвалидност..

Тежестта и скоростта на развитие на болестта зависи от:

  • генетични фактори
  • степен на физическа активност
  • липса или излишък на калций и ергокалциферол
  • индивидуална история на фрактури през целия живот
  • тютюнопушене
  • злоупотребата с алкохол
  • наличието на ревматоиден артрит
  • също ниско телесно тегло.

Често остеопорозата не се проявява и пациентът дори не предполага за това, докато не се появи фрактура на костта (вижте симптомите и причините за остеопорозата). Заболяването може да бъде диагностицирано на базата на денситометрия (костна минерална плътност), която се измерва чрез магнитно-резонансно изображение, рентген, ултразвук, компютърна томография и MSCT (мултиспирална компютърна томография).

Какво представлява остеопорозата и защо е толкова важно да се лекува?

Остеопорозата е постепенно намаляване на костната плътност поради излугване на минерали, което води до намаляване на нейната сила и повишаване на чупливостта. Първоначално се развива леко понижаване на костната плътност (остеопения), а след това става необичайно порьозно и компресивно, като гъба. Такова нарушение на структурата на скелета води до чести фрактури.

Костта се състои от протеин, колаген и калций - вещества, които осигуряват нейната сила (вижте продукти, съдържащи калций). В случай на дисбаланс на изброените компоненти, нараняванията възникват под формата на пукнатини (фрактура на шийката на бедрената кост) или фрактура (компресионна фрактура на прешлените на гръбначния стълб). Някои пациенти в продължение на няколко години дори не подозират увреждане.
Развитието на заболяването може да се подозира чрез следните симптоми:

  • хронична болка, локализирана на мястото на фрактурата;
  • намален растеж, кривина на гръбначния стълб, огъване;
  • фрактури с минимална физическа активност, падащи от височина на растежа им, които са локализирани главно в областта на ребрата, бедрото, гръбнака, стъпалото и китката.
  • бавно сплитане на костите.

Остеопорозата е не само медицински, но и социално-икономически проблем, който засяга всички сегменти от населението по света..

  • Фрактура на шийката на бедрената кост по-често се среща при хора на възраст 75-80 години; други видове фрактури са характерни за 50-59 годишни и намаляват с възрастта.
  • Загубата на 10% костна плътност увеличава риска от фрактури на гръбначния стълб 2 пъти, шийката на бедрената кост 2,5 пъти.
  • До 2050 г. фрактурите на тазобедрената става при мъжете ще бъдат 310%, а при жените 240% повече от сега.
  • На всеки 3 секунди по света се диагностицира фрактура, провокирана от остеопороза; компресионна фрактура на гръбначния стълб - на всеки 22 секунди.
  • По-голямата част от пациентите с висок риск от наранявания, свързани с повишена чупливост на костите (около 80%), включително тези, които вече са имали поне една фрактура, не знаят за заболяването си и не приемат хапчета за остеопороза..
  • Смъртността след фрактура на шийката на бедрената кост и при двата пола нараства с възрастта и е най-вероятно през годината след нараняване и е около 20%.
    Основната цел при лечението на остеопороза е предотвратяването на фрактури, като се намалява загубата на кост, увеличава се плътността му и се възстановява костната здравина. Ранното откриване и навременното започване на специфично лечение значително намалява риска от наранявания и други усложнения на заболяването.

Това заболяване засяга около 200 милиона жени по света;

  • една на десет жени на възраст 60 години
  • пети на възраст 70 години
  • две от пет след 80
  • две от три след 90.

Съвременни лекарства за лечение на остеопороза

Понастоящем лекарствата, които имат антирезорбционен ефект и намаляват отделянето на калций от костите, се използват широко за предотвратяване и лечение на остеопороза (вижте също лечението на остеопороза с народни средства). Костта е жива, постоянно актуализирана структура. Когато скоростта на резорбция (разрушаване) на костната тъкан надделя над скоростта на нейното възстановяване (реконструкция), се развиват явленията на остеопорозата. Помислете за лекарства, които предотвратяват нарушаване на този баланс.

бифосфонати

Използването на бисфосфонати за лечение на остеопороза се основава на способността им да инхибират дейността на остеокластите и бавната загуба на кост, което позволява на остеобластите да работят по-ефективно. Всичко това води до укрепване на костите и предотвратяване на фрактури (включително шийката на бедрената кост, китката, гръбначния стълб) при хора с остеопороза:

  • Приемът на лекарства е показан 30 минути -2 часа преди хранене или два часа след това.
  • Изпийте пълна чаша вода.
  • В същото време се абсорбира не повече от 10 процента от лекарството, което е достатъчно за бързо потискане на патологичната резорбция на костта.
  • По-голямата част от лекарството се отлага като депо в костта. Колкото по-възрастен е пациентът, толкова по-лоша е абсорбцията на бисфосфонати.

Тази група включва лекарства на базата на следните активни съставки:

алендронат

Алендроновата киселина инхибира костната резорбция чрез свързване на хидроксиапатит, е особено ефективна при постменопаузална остеопороза. Те се използват само по указание на лекар. Той е ефективен при всички видове остеопороза, а също и за профилактика на първичната остеопороза..

Алендронат 4 бр. 300 търкайте.
Alental 20 бр. 300 търкайте
Osterepar 4 бр. 330 rubForosa 4 бр. 650 rub.
Alendrokern 4 бр. 470 търкайтеОсталон 4 бр. 480 търкайте.Теванат 4 бр. 760 rub

Приложение: Обикновено се препоръчва приема на 10 mg от лекарството на ден. Това трябва да се направи не по-късно от половин час преди да се пие течност, храна или друго лекарство. Таблетката трябва да се измие с пълна чаша вода (за предпочитане дестилирана), след което е невъзможно да се заеме хоризонтално положение за 30 минути. Всичко това е необходимо за нормалното усвояване на алендроната..
Противопоказания: Лекарството не се предписва на хора, страдащи от стесняване или нарушена перисталтика на хранопровода, с недостиг на калций в кръвта, алергии към активното вещество, тези, които не могат да издържат, както и бременни и кърмещи жени.
Странични ефекти: алендронатът може да причини диспептични разстройства, епигастрална болка, киселини в стомаха, увреждане на лигавицата на хранопровода, метеоризъм, нарушен поглъщащ рефлекс, разстроен изпражнения, болки в главата и мускулите, алергични обриви, намалени нива на калций и фосфат в кръвта.

ризедронат

  • Ризеронова киселина (Actonel, Risendros 4 бр. 880 руб.)

Препаратите на базата на това активно вещество са най-добрите лекарства за остеопороза, причинена от употребата на кортикостероиди, те също се използват успешно по време на менопаузата. Лекарствата на базата на ризедронова киселина по-малко агресивно въздействат на лигавицата на хранопровода и имат по-изразен антирезорбционен ефект върху костната тъкан в сравнение с алендронатите.

Ибандроната

  • Bonviva 1 таблетка 150 mg 1800 rub., 1 спринцовка 5500 rub..
  • Болдронат 50 mg. 28 бр. 13500 rub.

Ибандроновата киселина е бизофосфонат, съдържащ азот, силно инхибира разрушаването на костите и активира остеокластите. Селективно засяга костната тъкан, поради големия си афинитет към минералните й компоненти. Значително намалява вероятността от усложнения от скелета при злокачествени новообразувания. Той предотвратява освобождаването на ракови фактори на растежа, свързани с функционирането на остеокластите, инхибира делението и разпространението на раковите клетки. Това е лекарството за избор при постменопаузална остеопороза.

Когато използва радиоактивен тетрациклин, ибандронат стимулира екскрецията му от костната тъкан. Той не измива минерали от костта, а в случай на хиперкалциемия помага да се нормализира концентрацията на калций, както в кръвта, така и в урината. Предотвратява разрушителните промени в костната тъкан, причинени от различни причини.

Показания: лекарството се предписва за предотвратяване на фрактури в костни метастази на злокачествен тумор на гърдата, хипокалцемия, намаляване на тежестта на болката, намаляване на дозата на лъчетерапия; за превенция на хиперкалцемия при различни форми на рак.
Приложение: Характеристиките на използването на ибадронати под формата на таблетки са същите като алендронатите. Препоръчителната дневна доза е 50 mg. Таблетката трябва да се поглъща цяла, за да се предотврати улцерация на лигавицата на устната кухина и хранопровода.
Ибандроновата киселина под формата на разтвор се прилага интравенозно капково веднъж месечно. Инфузия на 6 mg от лекарството, разредена в 100 ml физикално. разтворът трябва да продължи най-малко 15 минути.
Противопоказания: Лекарството не се предписва на деца, лица, алергични към неговите компоненти, както и на бременни и кърмещи майки..

золедронат

Золедроновата киселина е бисфосфонат с изразени антирезорбционни свойства, който инхибира активността на остеокласта. Механизмът на този процес не е напълно изяснен. Установено е, че лекарството не причинява деминерализация на костната тъкан, не влияе върху нейното образуване и не нарушава механичната функционалност на костите. Потиска клетъчното делене на злокачествени новообразувания на гърдата и миелом, предотвратява пролиферацията на патологични тъкани и индуцирането на апоптоза (клетъчна смърт). Има антиметастатични свойства.

Blaster 3800 rub.Акласт 18900руб.Zometa 9800 rub.Resorb 7000 rub.Rezoklastin 4300 rub.

Показания: Золедронат се предписва за лечение на остеопороза с различна етиология, болест на Педжет, предотвратяване на повторни фрактури, както и увреждане на костите при пациенти с напреднал рак. Показан е като ранно назначаване (през първите 3 месеца след фрактура на тазобедрената става) и след подмяна на ставата..
Приложение: 4 mg золендронат, разреден в 100 ml физически. разтвор, прилаган веднъж на всеки 3 до 4 седмици във форма, затоплена до стайна температура. Манипулацията трябва да продължи най-малко 15 минути. Лечението с лекарства изисква корекция на нивата на витамин D и калций с диета или хранителна добавка..
Противопоказания: не се препоръчва да се прилага лекарството на пациенти с хиперкалциемия, алергична реакция към неговите компоненти, както и по време на бременност и по време на кърмене.
Странични ефекти: употребата на золендронова киселина може да бъде придружена от:

  • панцитопения (намаляване на белите кръвни клетки, тромбоцитите и червените кръвни клетки), намаляване на нивото на фосфатите, калция, магнезия и повишаване на нивото на креатинин, урея, калий и натрий в кръвта;
  • разстройство на вкуса;
  • главоболие и коремна болка;
  • нарушение на тактилна чувствителност, тремор, замаяност;
  • повишена тревожност, нарушение на съня;
  • диспепсия, нарушен апетит и изпражнения;
  • респираторен дистрес, кашлица;
  • възпаление на еписклералната тъкан, конюнктивата и кръвоносните съдове на окото, непрозрачност на стъкловидното тяло;
  • прекомерно изпотяване, сърбеж по кожата и обрив, оток на Quincke;
  • мускулни болки, стави, кости, спазми, сковани стави;
  • нарушение на сърдечния ритъм, хипертония;
  • остра бъбречна недостатъчност;
  • наличието в урината на кръв и протеини;
  • локална възпалителна реакция, локализирана в областта на инжектиране.

Антирезорбционен (предотвратява изтъняване на костите), остарял

Калцитонин

Калцитонин (Miacalcic 5 amp. 1100 рубли) е хормон на щитовидната жлеза и се използва за лечение на остеопороза. Рекомбинантният човешки калцитонин, както и калцитонинът от свине и сьомга се синтезират във фармацевтичната индустрия.

Странични ефекти: При назален начин на приложение може да се появят кръвотечения от носа, хрема, дразнене на лигавицата, гадене или повръщане. Когато използвате инжекционна форма на калцитонин, може да се появи възпаление на мястото на инжектиране.

Лекарството се използва по-рано като антирезорбтивно (предотвратява костната резорбция). Той имаше доста скромна доказателствена база, донякъде намаляваща честотата на фрактурите на прешлените и облекчаване на острата болка, свързана с остеопоретични фрактури. През последните години се натрупва информация за увеличаването на честотата на новорегистрираните онкопатологии при пациенти, използващи миокалцик. Лекарството се отстранява от препоръките за лечение на остеопороза, остава на пазара като средство. Намаляване на болката при фрактури на прешлените с остеопороза и за лечение на болестта на Пейдж.

Ралоксифен (Evista)

Ралоксифен е селективен модулатор на естрогенни рецептори от второ поколение, съкратено като SMER. Лекарството има естрогенов ефект в костната тъкан, но се държи като антиестроген в ендометриума. Това ви позволява да предотвратите възможните странични ефекти, включително риска от рак.

Странични ефекти: При използване на Ралоксифен е възможно увеличаване на тежестта на горещите вълни; риск от тромбоза, включително тромбоза на дълбоки вени и белодробна емболия. Рискът от нежелани реакции е по-вероятен през първите четири месеца на употреба.

Към днешна дата ефективността на лекарството не е доказана, нито е доказано, че намалява рисковете от екстравертебрални фрактури.

Ефективен антирезорбтивен

Деносумаб (Prolia)

Деносумаб (60 mg. 22 000 рубли) е човешко антитяло (IgG2), което блокира образуването и активността на остеокластите, които са отговорни за костната резорбция. Prolya укрепва костите, увеличавайки тяхната минерална плътност и предотвратява счупвания. Лекарството се прилага два пъти годишно под кожата в бедрото или корема. Предписва се за премахване на остеопороза:

  • при жени след менопауза се променят с тенденция към фрактури с различна локализация;
  • при мъже с намалена костна плътност и риск от фрактура на прешлените по време на хормоносупресивна терапия.

Denosumab е лекарство по избор в случай на висок мултифакторен риск от фрактури, както и при непоносимост към други методи за лечение на остеопороза.

Лекарството се прилага веднъж на шест месеца. Той се изучава в клинични изпитвания от 2004 г. Паралелно с остеопорозата е проучено за лечение на метастатични туморни лезии на костите. За разлика от бисфосфонатите, той не е противопоказан при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Лекарства за увеличаване на костите

Teriparatide (Forteo)

Лекарството е единственият ефективен анабол, който стимулира растежа на костите. Показан е за постменопауза, първична, сенилна остеопороза и идиопатични форми при мъжете. Курсът на терапия е от 12 до 18 месеца. Това е лекарството за избор за неефективността на бисфосфонатите. В Русия, издаден под името Forsteo.

Forteo (250 mcg. 26000 рубли). е синтетичен аналог на човешкия паращитовиден хормон, който участва в регулирането на калциевия метаболизъм. За разлика от други лекарства за остеопороза, които намаляват костната резорбция, teriparatide насърчава растежа на нови кости..

Това лекарство се използва за лечение на случаи на тежка остеопороза при жени и мъже с различна етиология. Лекарството стимулира активността на остеобластите, насърчава образуването на нова костна тъкан, прави костите по-силни и предотвратява счупвания.

Начин на приложение: препоръчителната доза е 20 mcg на ден. Teriparatide се прилага подкожно в бедрото или корема.

Използването на Forteo трябва да се изхвърли:

  • с алергия към неговите съставки;
  • деца и юноши;
  • бременна или кърмеща;
  • със злокачествени новообразувания на костите;
  • по време или след лъчева терапия;
  • с хиперкалциемия;
  • с хиперпаратиреоидизъм и болест на Пейдж;
  • тежко бъбречно заболяване.

Всички изброени в тази статия лекарства са за лекарства без рецепта и не са предназначени за самолечение. Поради възможната сериозна вреда за здравето е необходимо да се консултирате с лекар, преди да използвате тези лекарства.

бифосфонати

Злокачествените тумори често водят до увреждане на костите. Като правило говорим за метастази - елиминирането на туморните клетки от мястото на първичната локализация и разпространението им по цялото тяло с появата на нови огнища.

Най-често ракът на костите метастазира рак на гърдата и простатата. Костните метастази могат да бъдат и с рак на бъбрека, щитовидната жлеза и злокачествени новообразувания на белия дроб. Най-голямото унищожаване се наблюдава при миелом. За да разберем как действат метастазите върху костите, първо говорим за здрава костна тъкан.

Костната тъкан е вид съединителна тъкан. През целия живот той претърпява циклични промени - образуването на кост се заменя с резорбция (разрушаване на костната тъкан). Този процес се нарича ремоделиране. Провежда се на няколко етапа:

  • Резорбция. В костната тъкан има специални клетки, наречени остеокласти. Основната им роля е да отделят вещества, които унищожават минералния скелет на костта, което води до ерозия. В нормални времена тези клетки са в „спящо“ състояние, но във фазата на резорбция се активират с помощта на специални молекули, произведени от предшествениците на остеобластите и започват да вършат своята работа.
  • Инверсия. По време на тази фаза мононуклеарните клетки премахват цялата разрушена тъкан, подготвяйки мястото за реконструкция.
  • Възстановяване. Възстановяването на костната минерална матрица става поради действието на други клетки - остеобласти, които синтезират органичните вещества, които съставят костната матрица.
  • Състояние на покой. В покой костната тъкан не проявява клетъчна активност или я проявява минимално. Основните биохимични процеси "чакат" за нов цикъл на ремоделиране.

Основният момент във формирането на костни метастази е нарушение на процеса на ремоделиране. Раковите клетки отделят вещества, които стимулират както остеокластите, така и остеобластите. По този начин настъпва резорбция и в същото време се случва анормален костен растеж..
Основните прояви на костни метастази са:

  • болка.
  • Патологични фрактури, които възникват без сериозен механичен стрес.
  • Компресия на гръбначния мозък, която може да бъде причинена от компресия на нервните корени от туморни маси или костни фрагменти в резултат на патологична фрактура.
  • Хиперкалциемията е повишаване на нивото на калций в кръвта, при което се развива комплекс от патологични симптоми, например интоксикация или нарушение на системата за коагулация на кръвта. В някои случаи хиперкалцемията може да бъде фатална..

За лечение на метастази в костите се използва интегриран подход, включващ противотуморни методи на експозиция, например химиотерапия, таргетна терапия, лъчева, палиативна хирургия. Като част от патогенетичното лечение се използват бисфосфонати..

Бифосфонати за увреждане на костите

Бисфосфонатите са лекарства, които влияят на костния метаболизъм. По химична структура те са подобни на естествените неорганични фосфати. Те имат висок афинитет към калциевите йони, поради което проникват дълбоко в костната тъкан.

Основата на техния механизъм на действие е инхибирането на развитието и дейността на остеокластите, което се осъществява по няколко начина едновременно:

  • Директен ефект върху остеокластите, така че те губят способността си да резорбират костна тъкан или дори да умрат.
  • Действат върху клетките-предшественици на остеокласт, инхибирайки тяхното развитие и диференциране.
  • Те имат ефект върху остеобластите, поради което производството на стимулиращ остеокласт фактор се намалява.

В допълнение, има доказателства, че бисфосфонатите намаляват обема на тумора. Защо това се случва, не е напълно ясно. Предполага се, че поради намаляване на резорбцията, туморът не получава достатъчно растежни фактори и цитокини, които се съдържат в костната тъкан..

Класификация на бифосфонатите

В медицинската практика се използват 8 бисфосфонатни съединения, които в зависимост от химическата структура се разделят на три групи:

  • Бизофосфонати без азот. Това са лекарства от първо поколение. Те включват клодронат, тилудронат и етидронат.
  • Азотсъдържащи бисфосфонати. Това са лекарства от второ поколение. Това включва памидронат, ризедронат и алендронат.
  • И накрая, наркотици от последно, трето поколение. Те са аминосъдържащи бисфосфонати. Те включват золедронова киселина и ибандронат..

Клодронатьт

Клодронатът се отнася до бифосфонатите от първо поколение. Предлага се в орална форма, както и за интравенозна инфузия. Недостатъкът на пероралното приложение е лошата абсорбция от стомаха.

Памидронатьт

Памидронат е лекарство от второ поколение бисфосфонат. Тя се различава от първата по това, че има един азотен атом във формулата. Поради това той може да потисне процеса на пренареждане на протеини в остеокластите, което в крайна сметка води до тяхната смърт чрез апоптоза. Това лекарство се използва за лечение на остеолитични метастази, характерни за множествен миелом и рак на гърдата..

Проблемът на неговото използване е, че максималната ефективност при лечението на хиперкалциемия изисква назначаването на високи дози от лекарството. Това обаче е придружено от висок риск от токсични ефекти от храносмилателната система. В допълнение, ефективността на памидронат е намалена при пациенти с циркулация на PTHrP в кръвта (протеин, който се образува по време на остеолиза)

Памидронат се прилага чрез интравенозна инфузия. Единичната доза е 60-90 mg. Продължителността на инфузията е 4 часа. Лекарството се използва на всеки три седмици..

Ибандроната

Ибандронат принадлежи към третото поколение бисфосфонати и вече съдържа 2 азотни молекули. Той е по-ефективен при пациенти с високо съдържание на PTHrP, причинява по-малко усложнения и има нефротоксичност. Използва се 1 път на 4 седмици под формата на 15-минутни интравенозни инфузии.

Золедронова киселина

Золедроновата киселина е лекарство от трето поколение. Съдържа 2 азотни атома, разположени в противоположни позиции. Тази структурна характеристика му позволява да упражнява не само антиостеолитичен ефект, но и да повлияе негативно на самия злокачествен тумор. По-специално, золедроновата киселина има антиангиогенен ефект, инхибира растежа на ендотелните клетки, като по този начин нарушава кръвоснабдяването на неоплазмата, което инхибира нейния растеж.

Лекарството се прилага интравенозно в доза от 4 mg. Инфузията продължава 15 минути. Множество на приложение - веднъж на 3-4 седмици. За периода на лечение трябва да се приема витамин D и калций, поради риска от преходна хипокалциемия.

Употребата на бисфосфонати при метастази в костите

Използването на бисфосфонати в метастази в костите се превърна в златен стандарт при лечението. Такива лекарства са ефективни за около 2-3 години и след развитието на резистентност те се променят към целенасочена терапия с деносумаб.

Лечението започва след определянето на метастазите в костите с помощта на рентгенови изследвания. Сцинтиграфия за откриване на остеолитични метастази не е подходяща.

Употребата на бисфосфонати при остеопороза

Остеопорозата е хронично заболяване, характеризиращо се с намаляване на костната маса. В резултат на това костната плътност намалява, а рисковете от патологични фрактури се увеличават. Тази патология се среща по-често при жените по време на менопаузата, но се среща и при по-възрастни мъже..

За лечение на заболяването се използва интегриран подход, включващ специална диета, физиотерапевтични упражнения. Фармакотерапията се използва и при лица с висок риск от развитие на патологични фрактури. Лекарствата предотвратяват загубата на кост, което е било в клинични изпитвания. Най-ефективните в това отношение са алендронат, золедронова киселина и ризедронова киселина.

Хиперкалциемия и бисфосфонати

Съвсем наскоро хиперкалциемията (повишени нива на калций в кръвта) беше едно от най-честите животозастрашаващи усложнения на костните метастази. В края на ХХ век около 20% от пациентите с метастатичен рак на гърдата наподобяват това състояние. Поради използването на бисфосфонати обаче честотата на такива усложнения значително е намаляла.

Има два механизма за развитие на хиперкалциемия:

  1. Първият се основава на факта, че костните метастази водят до остеолиза, при която калций от разрушената костна тъкан навлиза в кръвообращението. Този път се реализира с метастази на миелом и рак на гърдата..
  2. Вторият механизъм не е свързан с метастази в костите, но се реализира благодарение на стимулирането на калциевата резорбция под действието на протеини, подобни на паратиреоидни хормони, които могат да се секретират от външни костни туморни огнища.

Хиперкалциемията води до нарушена бъбречна функция, което води до отделяне на много течност в урината. В резултат на това настъпва дехидратация, бъбречната функция се влошава още повече, калцият не се отделя и ситуацията се затваря в порочен цикъл..

Следните симптоми се отбелязват в клиничната картина:

  • Нарушения на сърдечно-съдовата система - понижено налягане, аритмии и други нарушения на сърцето.
  • Нарушение на стомашно-чревния тракт - гадене и повръщане, загуба на апетит, панкреатит.
  • Нарушено съзнание, летаргия, ступор и дори кома.

Основните моменти в лечението на хиперкалцемия са попълване на течности, повишена екскреция на калций и блокиране на костната резорбция от тумора. Именно в последния момент е насочено действието на бисфосфонатите. В момента те се препоръчват да се предписват на всички пациенти с идентифицирани костни метастази..

Странични ефекти от употребата на бисфосфонати

При лечението с бисфосфонати могат да се появят следните нежелани реакции:

  • Диспептични симптоми - гадене, коремна болка, метеоризъм.
  • Повишаване на телесната температура, придружено от мускулни болки.
  • Преходна хипокалциемия - намаляване на калция в кръвта.
  • Главоболие.
  • Сърбяща кожа.
  • обрив.
  • Появата на кръв в урината.

Доста рядко, но в същото време сериозно усложнение е асептичната остеонекроза на челюстта. Най-често се появява след стоматологични процедури. В тази връзка се препоръчва да се забави началото на лечението с бисфосфонати до саниране на устната кухина и зарастване на лигавицата му.

Бисфосфонати - лечение на остеопороза

Има много лекарства, които помагат да се отървете от заболявания на ставите. Някои от тях засягат само костите. Други лекарства влияят на цялото тяло. Те помагат на човек бързо да се отърве от неразположение. Те се наричат ​​„бисфосфонати“. Ще разкажем за това какво представляват бисфосфонатите и как те помагат на пациента да се възстанови по-бързо..

p, блок-котиране 1,0,0,0,0 ->

Какво представляват бисфосфонатите

Това са лекарства, които предотвратяват изтъняването на костите. Те също намаляват риска от усложнения..

p, блок-котировка 2.0,0,0,0 ->

p, блокчейн 3,0,0,0,0,0 ->

Механизмът на действие на бисфосфонатите или ползите от лечението

Бифосфонатите за лечение се състоят от две органични съединения, които включват фосфор. Това са важни елементи, които лесно се комбинират с калций, проникват в костната структура. Те се натрупват в костта и оказват положителен ефект върху нея отвътре..

p, блокчети 4,0,0,0,0,0 ->

Механизмът на действие на тези вещества е, че те намаляват риска от разрушаване на костите от вредни вещества..

p, блокиране на котировката 5,0,0,0,0 ->

Например, те намаляват активността на остеокластите, но увеличават активността на остеобластите. Това са последните клетки, които увеличават процеса на образуване на нова костна тъкан. Благодарение на тях костите стават по-еластични, по-силни, възстановяват се по-бързо след заболяване..

p, котировка 6.0,0,0,0,0 ->

Видове и класификация

Обикновено бисфосфонатите за лечение на остеопороза (ОП) се разделят от лекарите в 2 основни групи.

p, блокчети 7,0,0,0,0 ->

Това са лекарства, които:

p, блокчетата 8,0,0,0,0 ->

  • съдържат азот. Лекарствата, съдържащи азот, се наричат ​​лекарства от второ и трето поколение. Това са съвременни и много ефективни лекарства. Те са много по-добри от обикновените бисфосфонати;
  • не съдържат азот. Обикновено тези лекарства се наричат ​​прости бифосфонати. Например такова лекарство е Тилудронат..

Показания за назначаване

Остеопорозата бисфосфонати са много сериозни лекарства.

p, блокчетата 9,0,0,0,0 ->

В допълнение, остеопороза те са предписани за:

p, блок-котировка 10,0,0,0,0 ->

  • остеопения;
  • Болест на Пейдж;
  • чести фрактури;
  • появата на метастази в костната тъкан. Освен това такива лекарства се предписват както по време на лечението, така и по време на превенцията;
  • увреждане на костите от злокачествена неоплазма;
  • лечение на рак;
  • хипогонадизъм, който най-често засяга по-справедливия пол.

Такова лекарство като бисфосфонати е включено в комплексната терапия при лечението на не само остеопороза, но и други сериозни заболявания. Те ускоряват лечебния процес на пациента няколко пъти.

p, блок-котировка 11,0,1,0,0 ->

p, блокчети 12,0,0,0,0 ->

На кого са възложени

Бисфосфонатите се предписват на пациенти с намален Т индекс до -25 и по-ниски.

p, котировка 13,0,0,0,0 ->

В допълнение, те се предписват на лица с:

p, котировка 14,0,0,0,0 ->

  • фрактура на шийката на бедрената кост, няколко прешлена, които се идентифицират по клинични или морфологични средства;
  • типични фрактури за остеопороза. Много често се срещат при хора с намалена костна маса, при -1;
  • намалени Т-индекси до 2.5 и по-ниски, подлежащи на вторична ОП
  • остеопения, които са изложени на риск. Такива пациенти са лежащи пациенти, лица, подложени на хормонално лечение.

След като проучихме въпроса какво представляват бисфосфонатите, струва си да разберем какви са те.

p, блокчети 15,0,0,0,0 ->

Золедронова киселина

Това са лекарства, използвани при тежки прогресиращи форми на остеопороза. И те също имат противотуморни ефекти, имат малък ефект върху костната тъкан. По състав такива лекарства са много подобни на костната решетка..

p, блокчети 16,0,0,0,0 ->

p, блокчети 17,0,0,0,0,0 ->

Препаратите, съдържащи золедронат, включват:

Ибандронова киселина

Тези лекарства, които съдържат ибандронат, обикновено се предписват на жени по време на менопаузата. Такава терапия с бисфосфонати елиминира постменопаузалната остеопороза, намалява риска от нормална остеопороза, патологични фрактури..

p, блокчети 19,0,0,0,0 ->

И също така помагат да се отървете от метастазите, защото те включват бондронат.

p, блокчетата 20,0,0,0,0 ->

Обикновено следните бисфосфонати са включени в терапията, използвана за постменопаузална остеопороза, която помага да се отървете от постменопаузалната остеопороза. На пациентите се предписват:

p, блокчетата 21,0,0,0,0 ->

  • "Ибандроната".
  • Bonviva.
  • Bondronat.

p, блокчети 22,0,0,0,0 ->

Алендронова киселина

Това са лекарства, които съдържат алендронова киселина. Те помагат за възстановяване на костната тъкан, нормализиране на метаболитните процеси в организма. Лекарствата се предписват за мъже и жени. По принцип те помагат да се отървете от сенилна остеопороза, болест на Пейдж, злокачествена хиперкалциемия.

p, блокчейн 23,1,0,0,0 ->

Такива бифосфонати, използвани по време на лечението на остеопороза, включват лекарства, които имат следните имена:

И често на пациента се предписват лекарства, съдържащи клодронова киселина. Това е Clodron, Bonefos.

p, блокчетата 25,0,0,0,0 ->

Лекарствата, съдържащи клондронат, намаляват риска от счупвания при човек и облекчават болката.

p, блокчети 26,0,0,0,0 ->

p, блокчетата 27,0,0,0,0 ->

Какво трябва да знаете, когато лекувате с бисфосфонати

Бисфосфонатите са много ефективни. Но за да могат те да дадат желания ефект, пациентът трябва да спазва следните прости правила.

p, блокчетата 28,0,0,0,0 ->

p, блокчети 29,0,0,0,0 ->

  • приемайте това лекарство за остеопороза с калций. Така че е по-добре да се абсорбира от тялото. Затова в допълнение към пациента се предписва ксидифон;
  • приемайте препарати, съдържащи калций, 2-3 часа след приема на бисфосфонати;
  • когато приемате лекарството за първи път, обърнете внимание на общото ви здравословно състояние. Ако той има треска, силна мускулна болка, замаяност, гадене, тогава не трябва да се плашите. Това е нормално. След 2-3 дни тези признаци ще преминат и вече няма да се появяват;
  • в случай на неприятни признаци продължете да приемате лекарството.

p, котировка 30,0,0,0,0 ->

Функции за приемане

Преди да приеме бисфосфонат, пациентът трябва да прочете инструкциите.

p, блокчетата 31,0,0,0,0 ->

И той трябва да вземе предвид следното:

p, блокчейн 32,0,0,0,0 ->

  1. Пациент с остеопороза може да приема лекарството само на празен стомах. Това се прави половин час преди хранене.
  2. Преди да вземете хапчето не трябва да се дъвче. Поглъща се цяла. Дъвченето на тази таблетка може да доведе до появата на язви на пациента в устната кухина.
  3. След като приеме хапчето, пациентът трябва да заеме изправено положение и да лежи поне 1 час. Подобна техника ще намали отрицателния ефект, който таблетката може да окаже върху стомашно-чревния тракт (GIT), и ще попречи на пациента да развие язви..
  4. 1,5 часа преди и след хранене, на пациента не се препоръчва да пие млечни продукти и да яде храни, съдържащи калций. И трябва да се въздържате от приема на лекарства с магнезий и желязо..

Не забравяйте: прости бифосфонати се приемат с препарати от калций и витамин d..

Не можете да комбинирате тези лекарства с алкохолни напитки. И когато приема тези лекарства, пациентът трябва да пие много вода. Таблетките за пиене също се нуждаят от голямо количество течност: от 200 до 400 мл. Важно е пациентът, докато приема лекарства, да наблюдава работата на бъбреците. И той трябва да следи количеството калций в кръвта.

p, блокчетата 34,0,0,1,0 ->

Запомнете: само лекар може да изчисли курса и дозировката на това лекарство. Пациентът не може да го увеличи независимо.

Странични ефекти

Бисфосфонатите са лекарства, които помагат да се отървете от остеопорозата. Но в някои случаи те водят до следните усложнения при пациента.

p, котировка 36,0,0,0,0 ->

Когато са приети от пациент, те могат:

p, блокчейн 37,0,0,0,0 ->

  • има алергия под формата на уртикария, кожни обриви;
  • развиват анафилактичен шок;
  • силна слабост, сънливост;
  • зрителната активност рязко намалява;
  • появява се болка в очите;
  • се развива конюнктивит, остра респираторна вирусна инфекция (ARVI);
  • рязко повишаване на телесната температура;
  • втрисане, треска;
  • появяват се остра коремна болка, гадене, запек, диария;
  • фрактура на шийката на бедрената кост;
  • развива се хипокалцемия. Най-често се среща при онези пациенти, за които лекарството се прилага интравенозно;
  • възниква остеонекроза на челюстта. Обикновено се среща при тези пациенти, които се лекуват с азотсъдържащи лекарства. И в такива препарати има натриев ибандронат, който също няма най-добрия ефект върху човешкото тяло.

Запомнете: ако пациентът има някой от горните симптоми, докато приема лекарството, той трябва незабавно да се консултира с лекар.

Видео за странични ефекти

p, блокчейн 39,0,0,0,0 ->

Противопоказания

Тези лекарства наистина помагат да се отървете от болестта, но не всеки може да ги използва..

p, блокчети 40,0,0,0,0 ->

Например, те са забранени:

p, блокчейн 41,0,0,0,0 ->

  • бременни и кърмещи жени;
  • пациенти на възраст под 18 години;
  • лица със стомашно-чревни проблеми;
  • хора с бъбречна недостатъчност;
  • лица, страдащи от индивидуална непоносимост към веществата, които съставляват това лекарство.

Съвместимост с лекарствата

Бисфосфонатите, използвани за лечение на остеопороза, са тежки лекарства, не е препоръчително да ги комбинирате с други лекарства, които не се комбинират добре с бисфосфонати. Съвместната употреба на лекарства, принадлежащи към различни фармакологични групи, може да доведе до обостряне на неприятни симптоми, поява на опасни усложнения.

p, блокчейн 42,0,0,0,0 ->

Как да приемате лекарства

Но ако човек все още трябва да приема няколко лекарства, включително бифосфонати, тогава когато приема всички тези лекарства, той трябва да вземе предвид следните прости правила.

p, блокчетата 43,0,0,0,0 ->

Едновременно приложение на бисфосфонати с:

p, блок-котировка 44,0,0,0,0 ->

  • противовъзпалителните нестероидни лекарства дразнят стомашната лигавица и целия стомашно-чревен тракт;
  • бримкови диуретици увеличават шанса човек да развие хипокалцемия, хипомагнезиемия. Бисфосфонатите намаляват количеството на калций и магнезий в тялото на пациента, което може да бъде опасно за него;
  • антибактериални лекарства, принадлежащи към групата на аминогликозидите, засилва ефекта на токсините върху бъбреците. Но това явление изисква незабавна медицинска помощ..

Видео как да приемате

p, блокчетата 45,0,0,0,0 ->

заключение

бисфосфонатите са сериозни лекарства, които могат да бъдат предписани само от лекар. Пациентът не трябва да се опитва да ги лекува самостоятелно. Това може да доведе до обостряне на симптомите, лошо здраве на пациента. А в някои случаи тяхното приемане може дори да доведе до смъртта на пациента.

Най-ефективните бисфосфонати за лечение на остеопороза

За лечение на остеопороза бисфосфонатите са лекарства по избор, те се предписват като основно лечение за болестта. Те са свързани с лекарства, които могат да забавят и дори да спрат загубата на кост, което многократно е доказано от международни клинични изследвания. В допълнение, използването на бисфосфонати при патологии, придружени от чупливи кости, може значително да намали риска от счупвания..

Защо за лечение на остеопороза се предписват бисфосфонати

За лечение на остеопороза се предписват лекарства от групата на бисфосфонатите, тъй като имат такива способности:

  • селективно се натрупват в костите главно в областта на тяхното унищожаване;
  • те се абсорбират от остеокласти и инхибират дейността им отвътре - нарушават метаболизма, адхезията към костната тъкан, ускоряват смъртта, предотвратяват образуването и узряването на нови;
  • предпазват остеобластите от разрушаване от кортизол и глюкокортикоиди (хидрокортизон, дексаметазон, преднизолон и аналози);
  • остават в костите дори в края на лечението.

Основният механизъм на костната загуба на минерална плътност е засилената резорбция (разрушаване) от клетки, наречени остеокласти. В този случай обратният процес на остеосинтеза (образуването на нова костна матрица) от остеобластите е нарушен. В резултат на това костите стават крехки, лесно се счупват, когато са изложени на умерена или слаба интензивност. Бисфосфонатите могат да инхибират всички тези процеси..

Препоръчваме да прочетете статията за остеопорозата на челюстта. От него ще научите за това какво означава изтъняването на челюстната кост и какво заплашва, видовете и симптомите на патологията, диагнозата остеопороза в стоматологията, която ще се лекува. И тук става въпрос за повече инжекции при остеопороза.

Какво представляват бисфосфонатите

Костните структури на човешкото тяло непрекъснато се обновяват, докато два вида клетки поддържат саморегулация. Остеобластите (в превод от гръцки като кълнове, издънки) са нови костни клетки, които се намират в повредени и възстановени области. Остеобластите са покрити с непрекъснат слой млада развиваща се кост.

Остеокластите премахват костните клетки, като разтварят минералния компонент и разграждат колагена. Обикновено броят на остеокластите се регулира от тяхното самоунищожение, но с различни неуспехи в организма хомеостазата се нарушава и се забавя - в резултат остеокластите започват да преобладават над остеобластите.

Действието на бисфосфатите е насочено към стабилизиране на хомеостазата (саморегулация) и възстановяване на нормалното съотношение на възстановяване и разрушаване. При поглъщане тези лекарства действат като структурен аналог на естествените регулатори на калциевия метаболизъм и допринасят за задържането на калций в клетките. Освен това в резултат на химични реакции на бисфосфонати и калций се предотвратява отлагането на калциеви соли в ставите и меките тъкани..

След приемане на лекарството молекулите на активното вещество се свързват с калциеви йони и проникват в костната тъкан, където се натрупват. В резултат на това активността на остеокластите се потиска и хомеостазата се нормализира - поради това се запазва костната минерална плътност и способността им да се самовъзстановяват.

Справка: през XIX век обхватът на бисфосфонатите е маслената, машиностроителната и текстилната промишленост, в селското стопанство те играят ролята на омекотители за напояване на оранжеви насаждения. Първото описание на биологичните характеристики на BP е публикувано през 1968 г., но истински интерес към средствата на тази група възниква преди около 20 години във връзка с активното търсене на лек за остеопения.

Показания за използването на бисфосфонати за лечение на остеопороза

Основният признак на остеопорозата е понижаване на Т индекса чрез денситометрия до -2,5 и по-ниско, група пациенти, на които се препоръчва да предписват бисфосфонати за лечение и профилактика на остеопороза, включва също:

  • жени след менопауза (минала година или повече от последната менструация), мъже над 50-годишна възраст, при условие че вторичният процес е изключен;
  • пациенти с фрактура на тазобедрената става или прешлен;
  • пациенти, ако техният Т индекс е между -1 и -2.5, но има признаци на типични фрактури в миналото или висок риск от появата им (например, почивка на легло или хормони).

Експерт по ендокринология

Доказано е, че въвеждането на Zolendronate в доза 5 mg веднъж на две години може да бъде вид ваксина срещу разрушаване на костите за пациенти в менопауза.

Показания за употреба

  • Основните показания за назначаването на тази група лекарства са:
  • остеопороза;
  • деформираща остеоза (остеит);
  • първични патологии на паращитовидните жлези, при които нивото на калций в кръвта се повишава и се стимулира производството на хормони, които регулират калциево-фосфорния метаболизъм;
  • липса на колаген, причиняващ повишена чупливост и чупливост на костите (несъвършена остеогенеза);
  • други заболявания, придружени от бърза костна загуба (включително пациенти с висок риск от остеопороза).

Използването на бисфосфонати може да бъде оправдано при лечението на постменопаузална остеопороза в случаите, когато традиционното лечение с естроген е противопоказано. Въпреки факта, че структурата на женските полови хормони и бисфосфонати е много различна, те имат подобен ефект върху костната тъкан: забавят процеса на декалцификация (извличане на калций).

Бисфосфонатите могат да се използват и в онкологията. В 70% от случаите лекарствата от тази група са включени в схемата на лечение за пациенти с множество миеломи в резултат на нарушения във функционирането на плазмените клетки на костния мозък (плазмен рак). В някои случаи употребата на тези лекарства при метастази в костите е оправдана, но при избора на ефективна дозировка трябва да се има предвид, че такива пациенти имат повишен риск от остеонекроза на челюстта.

Очаквани резултати от лекарствена терапия с бисфосфонати при лечението на остеопороза

Проведени са проучвания за ефективността на бисфосфонатите при различни форми на остеопороза, в резултат на което е доказано, че лечението води до предотвратяване на разрушаването на костите, увеличаване на тяхната плътност и намаляване на вероятността от фрактури..

Постменопаузалната

Поради липса на естроген след менопаузата в костта, процесът на унищожаване може да се ускори и / или изграждането на нов може да се забави. Плътната костна тъкан се изтънява, стените в гъбното вещество се абсорбират.

Приемането на бисфосфонати възстановява баланса между резорбцията и образуването на костите и намалява вероятността от опасни фрактури на гръбначния стълб и бедрената кост почти наполовина. Този ефект може да се получи след 3 години употреба. Доказа безопасността на употребата на лекарства в продължение на 10 години.


Абсолютни рискове от гръбначни фрактури в плацебо групата и лечение в проучвания на различни лекарства за лечение на остеопороза

Остеопороза при мъжете

Най-често намаляването на костната плътност настъпва след 50 години или на фона на заболявания на бъбреците, белите дробове, червата, ендокринната система. Преди да започнете лечението е важно да изключите фоновите заболявания или да проведете тяхната сложна терапия..

Поради недостатъчния брой изследвания се препоръчват само три активни съставки - золедронат, алендронат и ризедронат. Те са доказали своята ефективност в превенцията на първични и повтарящи се фрактури на тазобедрената става и развитието на увреждане след тях..

за глюкокортикоиди

Появява се при пациенти, които трябва да приемат хормони за дълъг период от време (обикновено от 2,5 месеца). Костната им тъкан губи силата си дори преди да намалее количеството на минералите. Глюкокортикоидите намаляват живота на изграждащите клетки и увеличават активността на костните разрушители.

Бисфосфонатите имат както профилактичен, така и терапевтичен ефект. Важно е те да могат да се прилагат интравенозно и да предотвратяват образуването на ерозия и язви на стомаха, хранопровода, които могат да бъдат свързани с приема на хормони. Препоръчва се използването на тези лекарства през целия курс на глюкокортикоидна терапия.

Инструкции за употреба

Важно е да се знае, че бисфосфонатите за лечение на остеопороза се предписват само от лекар, самолечението в този случай е неприемливо и може да причини непоправима вреда на здравето. Терапевтичните вещества, съставляващи ВР, могат да причинят странични ефекти, така че те трябва да се приемат правилно.


Золедроновата киселина е високоефективно средство, което селективно въздейства върху костите. Само 1 инжекция годишно е достатъчна, за да забави депресията в костите. Освен това золедроновата киселина има сравнително кратък списък от странични ефекти.

Лекарствата се приемат сутрин на празен стомах, без да хапят, без дъвчене и пиене с достатъчно количество обикновена вода. Кафето, плодовите сокове и млечните напитки намаляват ефективността на лекарствата почти наполовина. Най-малко час след приема на таблетките е необходимо да се поддържа изправено положение, за да се избегнат травматични ефекти върху лигавиците на хранопровода и стомаха.

Успоредно с бисфосфонатите се препоръчва приема на калций и / или витамин D, обаче, трябва да запомните 2-3-часовия интервал между приема на различни лекарства. Интравенозното приложение на ВР се осъществява бавно, чрез капков метод в продължение на няколко часа. Твърде бързото приложение може да причини остра бъбречна недостатъчност, което е особено опасно срещу хиперкалциемия..

Какво да вземете предвид преди да предпишете лекарство

Бисфосфонатите имат противопоказания, поради което пациентите трябва да бъдат изследвани за наличието на такива заболявания:

  • намалена скорост на филтрация в бъбреците под 35 ml в минута;
  • индивидуална непоносимост;
  • пептична язва (могат да се използват венозни форми);
  • липса на калций и витамин D в кръвта (до възстановяване на нормалните стойности) - препарати с тяхното съдържание се предписват най-малко 2 седмици преди бисфосфонати;
  • бременност (задължителен тест преди употреба и контрацепция по време на терапията);
  • остро възпаление в устата или челюстта.

Остро възпаление в областта на челюстта

Противопоказания и странични ефекти

Противопоказанията за употреба на бисфосфонати са:

  • бременност и кърмене;
  • възраст до 18 години;
  • обостряне на заболявания на стомашно-чревния тракт;
  • бъбречна недостатъчност;
  • индивидуална непоносимост.


Ибандронат-Тева е в състояние да понижи степента на разрушаване на костната тъкан до нивото на репродуктивна възраст. Особено се препоръчва за жени след менопауза

Дори при спазване на режима на дозиране и режима на дозиране могат да се появят странични ефекти на лекарствата. Най-често се отбелязва следното:

  • гастрит и стомашно кървене, болка в стомаха и диспептични симптоми (метеоризъм, запек);
  • периодични ставни, мускулни и главоболия;
  • хипокалциемия;
  • алергични реакции;
  • нарушена бъбречна и чернодробна функция при продължителна употреба.

Най-тежките последици са фибрилация (десинхронизация на сърдечния ритъм), остеонекроза на челюстта и недостатъчно счупване на тазобедрената става. Рискът от такива усложнения значително се намалява с добре разработена терапевтична схема, основана на задълбочен преглед.

Важно: по време на лечението е необходимо редовно да се правят тестове, за да се оцени ефективността на терапията и да се следи състоянието на пациента. Мониторинг на лабораторните параметри се извършва през целия терапевтичен курс, който може да бъде няколко години.

Характеристики на лечението

Един от проблемите с употребата на лекарства за остеопороза е дълъг курс на терапия. Ако лекарствата трябва да се приемат с години и пациентът не чувства признаци на промени, тъй като няма очевидни симптоми на заболяването, много хора прекратяват лечението самостоятелно.

За това са създадени интравенозни лекарства с въвеждането 1 път годишно (Aklast), на тримесечие (Bonviva).

Общата продължителност на употребата за повечето е 3-5 години, след което пациентите продължават да приемат само калций и витамин D3 в продължение на шест месеца. През целия курс и в края му на всеки 9-12 месеца се извършват денситометрия и кръвни тестове за маркери на остеопороза. Според резултатите ортопедичният хирург заключава, че удължаването на терапията.


Процедура за костна денситометрия

Съвместимост с лекарствата

Характеристиките, свързани с лекарственото взаимодействие, са следните:

  • в комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства, BP увеличават дразнещия ефект върху стомашно-чревната лигавица;
  • комбинацията от ВР и бримкови диуретици значително повишава риска от хипокалциемия и хипомагнезиемия - има рязко намаляване на нивото на калций и магнезий в организма;
  • аминогликозидните антибактериални средства повишават токсичния ефект на бисфосфонатите върху бъбреците.


Активното вещество на лекарството Aklast е золедронова киселина, която спира разрушаването на костите и стимулира образуването на остеобласти

Най-добрите бисфосфонати за остеопороза на пазара

Най-ефективни за лечение на остеопороза са признатите бисфосфонати, съдържащи азот в молекулата, те включват: золедронат, алендронат, ибандронат и ризедронат. Клондронова киселина (Bonefos) и памидроник (Pamirid) са лекарства без азот, те се използват при туморни процеси.

Zoledronate (Aklast, Zometa)

Има висока терапевтична активност при остеопороза. Има изразен инхибиращ ефект върху костната резорбция, предотвратява счупвания. При продължителна употреба не нарушава образуването на нова костна тъкан и нейната минерализация, което я отличава от алендронат и ризедронат. Прилага се само интравенозно не повече от 1 път годишно.

Не забравяйте да следвате диета с достатъчно количество калций и витамин D или / и да ги приемате под формата на хапчета до достигане на нормални нива в кръвта. Такъв препарат се предписва месец преди инжектирането и продължава в бъдеще постоянно.

Алендронат (Алендра, Фосамакс)

Той подобрява калциевия метаболизъм, предотвратява разрушаването на отменената кост, стимулира образуването на костна тъкан. Препоръчва се при сенилна и постменопаузна остеопороза за намаляване на риска от счупване на гръбначния стълб и бедрената кост.

Когато използвате алендронат, се препоръчва:

  • изпийте цяла таблетка с 200 мл питейна (неминерална) вода;
  • не комбинирайте с други лекарства (интервал от най-малко един час);
  • изберете един ден в седмицата и не го променяйте по време на лечението;
  • след приема не яжте, не пийте, не заемайте хоризонтално положение в продължение на половин час.

Ибандронат (Bonviva, ибандронова киселина)

Има селективен ефект върху остеокластите и не променя процеса на образуване на нова костна тъкан. Използва се при остеопороза и туморни метастази в костта. Ефективен за първично намаляване на минералната плътност при пациенти в напреднала възраст и вторични увреждания, свързани с хормонален дисбаланс.

Таблетка от 150 mg се предписва веднъж месечно. Приемът трябва да бъде насрочен за конкретна дата. Оптималното време е сутрин, веднага след нощен сън. Предпоставка е последното хранене да бъде не по-късно от 6 часа преди употреба и тогава не можете да ядете час и да пиете (чиста вода е разрешена). Интравенозната инжекция се прилага веднъж на три месеца.

Видове и класификация

Лекарствата са направени на базата на два PO3 фосфонати и могат да бъдат допълнени от азотни атоми. Те действат по различни начини, но със същия резултат - унищожаването на остеокластните клетки. Бизофосфонатите без азот са лекарства от първо поколение, по-късно азотсъдържащите лекарства започват да се отделят. Съвременните лекарства се основават на ибандронови и золедронови киселини, но все още не са получили широко разпространение.

Списъкът с лекарства без азот от първо поколение включва следните лекарства:

  • Тилудронат (Skelid);
  • Натриев етидронат (Phosphotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
  • Клодронат (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).


Остеопорозата може да бъде независимо заболяване или да се развие на фона на други патологии, но винаги е придружена от разреждане на костната тъкан и повишаване на нейната чупливост.

В момента азотсъдържащите бисфосфонати най-често се използват за остеопороза:

  • Золедронова киселина - Zoledronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
  • Ибандронова киселина - Ibandronate, Bondronate, Bonviva;
  • Алендронова киселина - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Ключът към успешното лечение на остеопороза с бифосфонати е навременното начало, тъй като предотвратяването на заболяването винаги е по-лесно, отколкото лечението. Ето защо важна роля се отдава на превантивните прегледи и назначаването на BF на пациенти от групата с висок риск за развитие на остеопороза и фрактури..

Възможни усложнения по време и след приложение

Лекарствата се използват само по препоръка на лекар и под негов контрол, особено при венозно приложение. Пациентите трябва стриктно да спазват дозировката и времето на приложение, интервалите между употребата на таблетки и храна не трябва да се нарушават. Само в този случай рискът от усложнения на терапията може да бъде намален.

Възможните последствия включват:

  • увреждане на бъбреците - преди венозно приложение трябва да се храните 3 часа и да имате 0,5 ml питейна вода при себе си. Това количество се изпива бавно половин час преди инжектирането;
  • ускорено отстраняване на калция - изисква наблюдение на съдържанието му в кръвта поне 1 път месечно;
  • Предсърдно мъждене - преди започване на терапия трябва да се консултира кардиолог, ЕКГ при наличие на сърдечно-съдови заболявания и за пациенти в напреднала възраст;
  • грипоподобен синдром с венозно приложение, по-рядко с таблетки. Най-често се проявява при първа употреба, парацетамол се предписва за профилактика или лечение.

Подобни нежелани реакции са по-редки:

  • намаляване на броя на червените кръвни клетки, тромбоцитите, белите кръвни клетки в кръвта;
  • главоболие;
  • намаляване или повишаване на чувствителността към болка, температурни дразнители;
  • виене на свят;
  • ръчно разклащане;
  • нарушение на съня;
  • тревожност;
  • намалена зрителна острота;
  • коремна болка, гадене;
  • сухота в устата, стоматит;
  • липса на апетит, неприятен послевкус в устата, промяна във вкуса;
  • недостиг на въздух, кашлица;
  • кожни обриви, сърбеж, изпотяване;
  • промяна в кръвното налягане - хипотония или хипертония;
  • бавен сърдечен ритъм;
  • болки, болки в костите и ставите, скованост на движенията, мускулен спазъм;
  • обща слабост;
  • появата на протеин и кръв в урината, увеличаване на урея и креатинин в кръвта.

Имена и форми на освобождаване

Групата на активните вещества, официално регистрирани в Руската федерация, включва:

  • натриев алендронат;
  • золедронова киселина;
  • натриев ибандронат;
  • ризедронова киселина.

Лекарствата принадлежат към второто и третото поколение азотсъдържащи бисфосфонати. Първото е без азотно поколение:

За медицинска употреба лекарствата се предлагат в различни форми:

  • инжекционни разтвори,
  • таблетки за перорално приложение;
  • лиофилизат за приготвяне на разтвор.

Средствата се отличават с антирезорбционен потенциал поради различни начини на въздействие върху клетки, които унищожават костната тъкан. Последните разработки увеличават активността на активните компоненти от 1 - 10 до 10 000 или повече. Фармацевтичната индустрия стартира производството на комбинирани препарати, чийто състав се допълва с алфакалцидол, холекалциферол. Действието е оправдано от събраната доказателствена база върху ползите от комбинираната терапия.

Разходи за лекарства

Бисфосфонатите са високо ефективни, но някои от тях имат доста висока цена..

Активно веществоЛекарство и ценаАналогов и цена
Zoledronate rr (1 път годишно)Акласт 17 000 руб., 8300 UAH.Золедронова киселина 2600 rub., 680 UAH.
Алендронат 70 mg (1 път седмично) 4 TB.Fosamax 490 rub., Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 rub., Alendra 130 UAH.
Ibandronate разтвор веднъж на 3 месецаBonviva 3100 rub., 2200 UAH.Ибандронова киселина 1100 UAH.
Ibandronate tb. 1 път на месец 3 супени лъжици.Bonviva 1100 rub., 1200 UAH.Ибандронова киселина 850 UAH.
Ризеронат веднъж седмично 4 с.л..Risendros 960 rub., 330 UAH.Rizostin 420 rub., 170 UAH.

Високата цена затруднява пациентите да предприемат дългосрочно лечение, особено в напреднала възраст, което представлява основната категория пациенти. Ето защо, ако е невъзможно да се закупи оригиналното лекарство, лекарят може да посъветва неговия генеричен по-евтин аналог.

Препоръчваме да прочетете статията за остеопения и остеопороза. От него ще научите разликата между остеопения и остеопороза, причините за развитието на тази патология, както и диагнозата и лечението на остеопения и остеопороза. И тук е повече за Prolia при остеопороза.

Бифосфонатите за лечение на остеопороза са просто необходими, тъй като само с тях може да се добави спиране и дори да се излекува остеопороза. Изключително важно е в това не само да се избере оптималното лекарство, но и да се подложи дълъг курс на терапия - често най-малко три години. Важно е също да се спазват препоръките за употреба, за да се избегнат странични ефекти..

Цена и аналози

Цената на бифосфонатите може да варира от 700 до 9000 рубли. Такава голяма разлика се дължи на състава и вида на лекарствата. Бизофосфонатите без азот са по-евтини от тези, съдържащи азот. Най-популярното лекарство без азот е Klobir, средната му цена е 3000 рубли. Аналозите са следните лекарства:

Цената им е малко по-ниска, докато принципът на работа е идентичен. Сред препаратите, съдържащи азот, Bondronat е в особено търсене, цената му е 7000 рубли. Неговите аналози са:

Изберете подобен инструмент може само специалист. Противопоказанията и страничните ефекти могат да варират, затова не се препоръчва самолечение.

Полезно видео

Гледайте видеоклипа за туморите на хипофизата:

  • Остеопороза и Пролия: инструкции за медицината, как...
    Как Prolia помага при остеопороза. Показания за лекарства и противопоказания. Как се провежда лечението на остеопороза Prolia. Колко пъти да се постави инжекция и как да се приложи Prolia при остеопороза. Прочетете още
  • Характеристики на лечението на остеопороза при възрастни жени

На много пациенти се предписват инжекции за остеопороза. Това помага да се забави заболяването, както и да се контролира лечебният процес към лекаря. Инжекциите за лечение на гръбначния стълб и други засегнати кости при жени се правят в болницата. Прочетете още

Остеопороза на тазобедрената става: симптоми, степени...

Остеопорозата на бедрата може да се появи при жени и мъже. Симптомите му се проявяват с болка. Случва се дифузно и нодуларно. Има степени на прогресиране на заболяването. Лечението включва гимнастика, диета, лекарства, а в случай на тяхната безполезност, подмяна на ставата с ендопротезиране. Прочетете още

Остеопения и остеопороза: каква е разликата, разликите...

Между остеопенията и остеопорозата има едно общо нещо - разрушаване на костите. Само остеопенията е началният етап. Каква е разликата между тях? Какви са разликите в лечението? Прочетете още

Остеопороза на челюстта: изтъняване на костите в стоматологията...

Какво представлява остеопорозата на челюстта. Колко опасно е изтъняването на челюстната кост. Симптоми на остеопороза на челюстта. Как се определя разрушаването на костите в стоматологията. Ще помогнат ли зъбните импланти при остеопороза? Прочетете още

Остеопороза - клиники в

Изберете сред най-добрите клиники по отзиви и най-добрата цена и си запишете час
семейство

Клиника по ориенталска медицина "Саган Дали"

Москва, бул. Мира, 79, с. 1
Рига

  • Консултация от 1500г
  • Диагностика от 0
  • Рефлексотерапия от 1000

0 Напишете своето собствено мнение

Център за китайска медицина "ТАО"

Москва, ул. Остоженка, д. 8 с. 3, ет. 1
Kropotkinskaya

  • Консултация от 1000
  • Масаж от 1500г
  • Рефлексотерапия от 1000

0 Напишете своето собствено мнение

Клиника "Вашето здраве плюс"

Москва, пр. Орехови, 11, вход от двора (от детската площадка)
Shipilovskaya

  • Консултация от 1850г
  • Рефлексология от 2000г
  • Неврология от 500

0 Напишете своето собствено мнение

Показване на всички клиники в Москва

Отзиви за приложения


Ако прочетете отзивите на пациента за употребата на бисфосфонати при остеопороза, можете да видите, че те са предимно положителни - тези средства помагат за навременна помощ при остеопороза.
Лекарствата са наистина ефективни, но ако изучите мненията на лекарите вече за тях, можете да разберете, че това не е универсална панацея и е важно да ги използвате внимателно.

Също така е необходимо да се вземат предвид всички налични противопоказания.

Независимо от това, лекарствата наистина помагат и предоставят възможност за предотвратяване на много сериозни заболявания.

Лутеинизиращи хормони, освобождаващи хормонални агонисти

Агонистите на хормона, освобождаващи гонадотропин, се използват за кастрация на лекарства при пациенти с рак на простатата..

  • локализиран рак на простатата (ако не е възможно да се проведе радикално лечение или като неадювантна мярка преди операция или лъчева терапия);
  • локално напреднал рак без метастази като монотерапия или неоадювантна и адювантна терапия в комбинация с хирургия и или лъчи;
  • метастатичен рак на простатата.

Те действат върху клетките на хипофизата, продуциращи гонадотропин, стимулирайки синтеза на лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH) и, съответно, повишавайки нивата на тестостерон за няколко седмици.

При употреба на лекарства в продължение на 3-5 седмици LH и FSH намаляват, а с тях и тестостеронът, до прагово ниво на кастрация (50 NG / dL).

Представител - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).

Лейпрорелин е показан като палиативно лечение на напреднал рак на простатата, когато орхиектомия или естроген не са подходящи за пациента. Той е мощен инхибитор на секрецията на гонадотропин при непрекъснато лечение в терапевтични дози..

Leiprorelin може да се използва като депо в доза от 3,75 mg на всеки 4 седмици, 11,25 mg на всеки 12 седмици или 30 mg на всеки 24 седмици. Lupron трябва да се прилага интрамускулно, а Eligard подкожно.

Трипторелин е показан за симптоматично лечение на прогресиращ хормонално зависим рак на простатата, метастатична и локализирана форма (алтернатива на хирургичната кастрация, за потискане на секрецията на тестостерон).

Трипторелин е синтетичен декапептид, аналог на агониста на GnRH. Той намалява секрецията на LH и FSH и съответно намалява нивата на тестостерон и естроген. Концентрацията на тестостерон по време на приема на лекарството достига ниво след постстрация след 3 седмици.

Друго лекарство с подобен ефект и показания е Goserelin (Zoladex)

Дозировка: 3,6 mg и 10,8 mg подкожна имплантация. Стандартната доза е 3,6 mg на всеки 4 седмици или 10,8 mg на всеки 12 седмици.

Намаленото производство на тестостерон води до намаляване на размера на простатната жлеза и намалява свързаните симптоми.

Лекарството се прилага в количество от 50 mg под формата на подкожен имплант, предназначен да осигури непрекъснато освобождаване на хистерелин с номинална скорост 50-60 mcg / ден в продължение на 12 месеца. Препоръчителна доза - 1 имплантант подкожно на всеки 12 месеца.

Хистерелинът е мощен инхибитор на секрецията на гонадотропин.

Фармакологични свойства и механизъм на действие

От предишната глава научихте, че бисфосфонатите са лекарства, които насърчават здравето на костите. Време е да поговорим по-подробно за механизма на тяхното действие. Клетките в нашето тяло имат забележителна способност да се обновяват и реконструират от време на време. Костната тъкан не е изключение. Балансът на техните структури се поддържа постоянно, от една страна, остеобластните клетки, отговорни за изграждането на нова тъкан, а от друга страна, остеокластите, които са отговорни за нейното унищожаване.

Трябва да кажа, че до този момент учените все още не са проучили напълно механизма на блокиране на разрушаването на костите с помощта на бисфосфонати. Със сигурност е известно, че тези вещества са в състояние да се свързват с хидроксиапатитните зони на костта, поради което те могат да променят извивката си и в същото време да намалят концентрацията на оксипролин и фосфатаза в кръвта.

Понякога BF лекарства могат да се предписват при лечение на дори заболявания като херния или издатини на междупрешленните дискове, като обезболяващи. И малко повече информация: бисфосфонатите от остеопороза се използват отдавна, но сега те се използват сравнително наскоро за рак.

В човешкото тяло нормалното образуване на костни структури се поддържа от остеобласти - млади клетки, които произвеждат междуклетъчно вещество (матрикс). В същото време се синтезират остеокластите, които унищожават колагена и разтварят минералната основа на костната тъкан. Дисбалансът между двата процеса води до разрушаване на костите - загуба на плътност.

Лекарствата на базата на бифосфонати комбинират два фосфоната, с помощта на които се регулира метаболизмът и се координира работата на калциевите йони. Когато се използват, молекулите на активните компоненти умишлено проникват във огнищата на образуване на кост и потискат ефекта на остеокластите. Лечебният ефект на органичните съединения се дължи на афинитета към пирофосфатните кристали, основният компонент на костната матрица. Тази функция им позволява да бъдат преразпределени в проблемните зони, предотвратявайки прикрепването и узряването на остеокластите.

Чрез инхибиране на резорбцията веществата максимално усвояват калция. Благодарение на което се активира творческата активност на остеобластите, стимулира се образуването на нова тъкан, подобрява се микроархитектурата на гъбните и компактни слоеве на костта.

Когато се екскретират, бисфосфонатите оставят тялото непроменено. Процесът се характеризира с бързо намаляване на плазмата и бавно освобождаване от костната тъкан.

Механизмът на действие на бисфосфонатите е ясен, сега за това какво се отнася за тях.

Препоръчително четене: Сцинтиграфия на скелетната кост.

етидронат

Това е друго лекарство от категорията на азотните бисфосфонати. Той е разпознат и под имената "Xidiphon" и "Pleostat." Прилагайте това лекарство на фона на паранеопластична хиперкалцемия. Основата на лекарството е етидронова киселина.

Етидронатът се произвежда под формата на таблетки и в допълнение под формата на инфузионен разтвор, както и концентрирана основа за самостоятелно приготвяне на перорални разтвори. Цената е от четиристотин до петстотин рубли.

Какво представлява остеопорозата и защо е толкова важно да се лекува?

Остеопорозата е постепенно намаляване на костната плътност поради излугване на минерали, което води до намаляване на нейната сила и повишаване на чупливостта. Първоначално се развива леко понижаване на костната плътност (остеопения), а след това става необичайно порьозно и компресивно, като гъба. Такова нарушение на структурата на скелета води до чести фрактури.

Костта се състои от протеин, колаген и калций - вещества, които осигуряват нейната сила (вижте продукти, съдържащи калций). В случай на дисбаланс на изброените компоненти, нараняванията възникват под формата на пукнатини (фрактура на шийката на бедрената кост) или фрактура (компресионна фрактура на прешлените на гръбначния стълб). Някои пациенти в продължение на няколко години дори не осъзнават наличието на увреждане. Развитието на заболяването може да се подозира чрез следните симптоми:

  • хронична болка, локализирана на мястото на фрактурата;
  • намален растеж, кривина на гръбначния стълб, огъване;
  • фрактури с минимална физическа активност, падащи от височина на растежа им, които са локализирани главно в областта на ребрата, бедрото, гръбнака, стъпалото и китката.
  • бавно сплитане на костите.

Остеопорозата е не само медицински, но и социално-икономически проблем, който засяга всички сегменти от населението по света..

  • Фрактура на шийката на бедрената кост по-често се среща при хора на възраст 75-80 години; други видове фрактури са характерни за 50-59 годишни и намаляват с възрастта.
  • Загубата на 10% костна плътност увеличава риска от фрактури на гръбначния стълб 2 пъти, шийката на бедрената кост 2,5 пъти.
  • До 2050 г. фрактурите на тазобедрената става при мъжете ще бъдат 310%, а при жените 240% повече от сега.
  • На всеки 3 секунди по света се диагностицира фрактура, провокирана от остеопороза; компресионна фрактура на гръбначния стълб - на всеки 22 секунди.
  • По-голямата част от пациентите с висок риск от наранявания, свързани с повишена чупливост на костите (около 80%), включително тези, които вече са имали поне една фрактура, не знаят за заболяването си и не приемат хапчета за остеопороза..
  • Смъртността след фрактура на шийката на бедрената кост и при двата пола се увеличава с възрастта и е най-вероятно през годината след нараняване и е около 20%. Основната цел при лечението на остеопороза е предотвратяването на фрактури, като се намалява загубата на кост, увеличава се плътността му и се възстановява костната здравина. Ранното откриване и навременното започване на специфично лечение значително намалява риска от наранявания и други усложнения на заболяването.

Това заболяване засяга около 200 милиона жени по света;

  • една на десет жени на възраст 60 години
  • пети на възраст 70 години
  • две от пет след 80
  • две от три след 90.

Как странични ефекти?

Най-честите усложнения след прием на лекарства са:

  • От стомашно-чревния тракт: стомашната лигавица и дванадесетопръстника са раздразнени, стомашно възпаление, кръвоизлив. Пациентът е болен, боли го стомахът, метеоризъм със запек.
  • Човешко главоболие, възпалени мускули.
  • Болезнени стави.
  • Изразена бъбречна, чернодробна дисфункция.
  • Недостиг на калций в кръвообращението.
  • Алергиите са изразени.

Важно е да запомните, че самолечението е животозастрашаващо, лекарствата се приемат само по указание на лекар..

Ако се приемат без лекарско наблюдение, тогава сложните условия ще бъдат тежки. Ще се появи сърдечна фибрилация, при която контракциите на сърцето ще бъдат извън синхрон. Ще има и максиларна остеонекроза с суброхантернични фрактури на бедрената кост. Нежелани реакции не се наблюдават при всички пациенти. Добре подбраният курс на лечение и придържането към медикаменти ще помогне да се предотвратят страничните ефекти и да се намалят усложненията до минималните параметри.


Ако остеопорозата не се лекува, тогава човек ще бъде трудно да се движи

Малко история

Първоначално бисфосфонатите не са синтезирани за нуждите на фармацевтичната индустрия. Освен това подобна сфера на тяхното приложение не се разглежда почти 100 години. Естерите на фосфоновата киселина са произведени за селско стопанство. На тяхна основа са създадени минерални торове, омекотена е водата за подземно напояване. Текстилната и нефтопреработвателната промишленост не се справят без бисфосфонати и все още активно ги използват..

В същото време лекарите и фармацевтите се опитваха да намерят начини за укрепване на костната маса. Пробив в тази област е откритие, направено от Атли Купър. През 1824 г. този английски лекар и придворен хирург на кралския двор излага хипотеза за връзката между повишената чупливост на костите при възрастни хора и определена патология, развиваща се в тялото им. Болестта е открита, систематизирана и получава научно наименование в началото на ХХ век. Но да се премахне остеопорозата, да се предотвратят нейните опасни усложнения по това време не беше възможно.

Швейцарецът Хърбърт Флайш експериментира дълго време с химически съединения. През 1968 г. той открива, че когато неорганичният пирофосфат влиза в контакт с биологична течност, се утаяват значително по-малко количество калций. Така че ензимите не влияят агресивно върху пирофосфата, фосфорният атом в молекулата му е заменен от въглероден атом. Освен това значително повишава биологичната активност на химичното съединение..

Но преди да се синтезира първият фармакологичен препарат на базата на бисфосфонати, имаше още 30 дълги години. През 1995 г. след продължителни клинични проучвания започва мащабно производство на средства за лечение на остеопороза..

Лъчетерапия

Облъчването помага за справяне с болката в костите и предотвратяване на патологични фрактури. Лечението се провежда в един от двата режима:

  • Можете да извършите 1-2 процедури, по време на които големи дози радиация се дават на костта. Това е удобно за пациента, тъй като броят на пътуванията до клиниката е намален..
  • Друга схема включва провеждането на 5-10 сесии в по-малки дози. В този случай общата доза ще се окаже малко по-голяма, отколкото в първия случай, при такива пациенти болката се повтаря по-рядко и има нужда от повторно лечение.

Антирезорбционен (предотвратява изтъняване на костите), остарял

Калцитонин

Калцитонин (Miacalcic 5 amp. 1100 рубли) е хормон на щитовидната жлеза и се използва за лечение на остеопороза. Рекомбинантният човешки калцитонин, както и калцитонинът от свине и сьомга се синтезират във фармацевтичната индустрия.

Странични ефекти: При назален начин на приложение може да се появят кръвотечения от носа, хрема, дразнене на лигавицата, гадене или повръщане. Когато използвате инжекционна форма на калцитонин, може да се появи възпаление на мястото на инжектиране.

Лекарството се използва по-рано като антирезорбтивно (предотвратява костната резорбция). Той имаше доста скромна доказателствена база, донякъде намаляваща честотата на фрактурите на прешлените и облекчаване на острата болка, свързана с остеопоретични фрактури. През последните години се натрупва информация за увеличаването на честотата на новорегистрираните онкопатологии при пациенти, използващи миокалцик. Лекарството се отстранява от препоръките за лечение на остеопороза, остава на пазара като средство. Намаляване на болката при фрактури на прешлените с остеопороза и за лечение на болестта на Пейдж.

Ралоксифен (Evista)


Ралоксифен е селективен модулатор на естрогенни рецептори от второ поколение, съкратено като SMER. Лекарството има естрогенов ефект в костната тъкан, но се държи като антиестроген в ендометриума. Това ви позволява да предотвратите възможните странични ефекти, включително риска от рак.
Странични ефекти: При използване на Ралоксифен е възможно увеличаване на тежестта на горещите вълни; риск от тромбоза, включително тромбоза на дълбоки вени и белодробна емболия. Рискът от нежелани реакции е по-вероятен през първите четири месеца на употреба.

Към днешна дата ефективността на лекарството не е доказана, нито е доказано, че намалява рисковете от екстравертебрални фрактури.

Антиандрогени

При рак на простатата антиандрогените, които се свързват с андрогенните рецептори и инхибират взаимодействието им с тестостерон и дехидротестостерон, имат положителен терапевтичен ефект. Като монотерапия неефективна.

Изолират се чисти и стероидни антиандрогени.

Нестероидните или чистите антиандрогени са за предпочитане, тъй като те селективно взаимодействат със своите рецептори в простатата и нямат антигонадотропния механизъм. В допълнение, андрогенните рецептори са блокирани в хипоталамуса, на мястото, където се осъществява производството на LnRH..

Когато не се използва рефракторно-кастратен рак на простатата.

Abiraterone се предписва в комбинация с преднизолон за лечение на пациенти с метастатичен резистентен на кастрация рак на простатата по време или след химиотерапия (Docetaxel).

Дозировката е 1000 mg веднъж дневно в комбинация с преднизон 5 mg два пъти дневно.

Абиратрон е инхибитор на биосинтезата на андроген.

Бикалутамид е показан за лечение на метастатичен рак на простатата в комбинация с LHRH агонист. Стандартна доза - 50 mg перорално 1 път сутрин или вечер.

Degarelix - селективен антагонист на хипофизните GnRH рецептори, намалява производството на гонадотропини, LH и FSH, поради което тестостеронът се произвежда по-малко.

Показания за употреба - прогресиращ хормон-зависим рак на простатата.

Degarelix е ефективен за постигане и поддържане на тестостерон на ниво след кастрация. За разлика от агонистите на GnRH, той не причинява краткосрочно повишаване на нивата на тестостерон; желаният ефект се постига в рамките на 1-3 дни след приемането.

Първоначалната доза е 240 mg, прилагана подкожно (под формата на 2 инжекции от 120 mg в концентрация 40 mg / ml). Поддържащата доза е 80 mg подкожно (в концентрация 20 mg / ml) на всеки 28 дни. Първата поддържаща доза се предписва 28 дни след началото на приложението.

флутамид

Флутамид се използва в комбинация с агонисти на GnRH за контрол на локално ограничен рак в началния етап и за лечение на метастатичен рак, за пациенти с двустранна ортоектомия. Обичайната дозировка е 250 mg на всеки 8 часа..

Нилутамидът не е подходящ за индуциране на химическа кастрация, защото блокирайки механизма за обратна връзка за контрол на секрецията на тестостерон, той повишава концентрацията му. Лекарството се използва в комбинация с хирургична кастрация за лечение на метастатичен рак на простатата, при наличие или отсъствие на локален процес, в комбинация с хирургическа или фармакологична кастрация.

Първоначалната доза от 300 mg веднъж на ден, 30 дни, поддържащата доза за нилутамид е 150 mg веднъж дневно.

Палиативно лечение на рак на простатата с метастази.

Апалутамид инхибира ядрената транслокация на андрогенния рецептор, свързването на ДНК и инхибира транскрипцията му.

Показания: неметастатична хормон-резистентна терапия на рак на простатата.

Остеопороза - специалисти в Москва

Изберете сред най-добрите експерти в рецензиите и най-добрата цена и си запишете час
терапевт

Батомункуев Александър Сергеевич

Москва, бул. Мира, 79, с. 1 (Клиника по ориенталска медицина „Саган Дали“) +7
0 Напишете своето собствено мнение

Закревская Наталия Алексеевна

Москва, 1-во Люсиновски път, 3 Б. (медицински)
+7

0 Напишете своето собствено мнение

Клодронатьт

Азотен бисфосфонат, който също е известен под имената "Bonefos" и "Lodronate." Това лекарство се основава на клодронова киселина. Представеният инструмент е в състояние да забави резорбцията, тоест процеса на резорбция на костната тъкан. Това лекарство засяга остеокластите, които са многоядрени клетки, които от своя страна абсорбират минерали от костната тъкан. Хлодронатът се освобождава под формата на капсули, както и разтвори. Разтворите се използват за орална употреба. Цената му варира от една до една и половина хиляди рубли. Имената на бисфосфонатите са от интерес за мнозина.