Бисфосфонати: риск от остеонекроза на челюстта

FDA предупреждава за необходимостта от добавяне на нова информация в раздела „Предпазни мерки и предупреждения“ в инструкциите за следните лекарства:

Остеонекроза на челюстта
При използване на бисфосфонати за лечение на остеопороза е имало случаи на остеонекроза на челюстта, които обикновено са свързани с екстракция на зъб и / или локална инфекция. Известните рискови фактори за развитие на остеонекроза на челюстта включват инвазивни стоматологични процедури (например изваждане на зъб, поставяне на зъбни импланти), установена диагноза на рак, съпътстваща терапия (химиотерапия, кортикостероиди) и други нарушения (анемия, коагулопатия, инфекции, заболяване на венците).

Новите доказателства сочат, че рискът от остеонекроза на челюстта се увеличава при едновременната употреба на бисфосфонати и инхибитори на ангиогенезата. Лекарствата с антиангиогенна активност са например бевацизумаб, ранибизумаб.

Източници на информация
www.fda.gov
www.rxlist.com

Официалният уебсайт на компанията RLS ®. Начало Енциклопедия на лекарства и фармацевтичен асортимент от стоки на руския Интернет. Каталогът с лекарства Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други продукти. Фармакологичното ръководство включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, начин на употреба на лекарства, фармацевтични компании. Лекарственият указател съдържа цени на лекарства и фармацевтични продукти в Москва и други руски градове.

Забранено е предаването, копирането, разпространението на информация без разрешение на LLC RLS-Patent.
При цитиране на информационни материали, публикувани на страниците на сайта www.rlsnet.ru, се изисква връзка към източника на информация.

Много повече интересни неща

© РЕГИСТРАЦИЯ НА ЛЕКАРСТВИТЕ НА РУСИЯ ® RLS ®, 2000-2020.

Всички права запазени.

Търговската употреба на материали не е разрешена..

Информацията е предназначена за медицински специалисти..

Калциеви бисфосфонати имена на лекарства

Бисфосфонатите са лекарства, които регулират костния метаболизъм и увеличават костната сила. Наричат ​​се още дифосфонати, тъй като съставът на такива лекарства съдържа две фосфонови киселини (органични съединения, съдържащи фосфор). Основното показание за назначаването на бисфосфонати е остеопорозата, заболяване на костната тъкан, причинено от метаболитни нарушения и липса на калций и проявявано с повишена чупливост на костите. Списък с лекарства от групата на бисфосфонати, техните фармакологични свойства, търговски наименования и характеристики на приложение може да намерите по-долу.

Биофосфати какво е това

Бисфосфонати (понякога неправилно наричани биофосфати) се използват наскоро за лечение на патологии на мускулно-скелетната система. Мащабни изследвания на фармакологичните свойства на тази група лекарства са проведени едва в средата на ХХ век, а първото лекарство, съдържащо дифосфонати и способно да спре разрушаването на костите, е освободено през 1990 г. (лекарство Fosamax).

Основният механизъм на действие на бисфосфонатите е така нареченото "метаболитно замразяване". Костната тъкан в човешкото тяло се образува от остеоцити - клетки, които се появяват по време на развитието на костите в резултат на освобождаването на междуклетъчното вещество. Това вещество се нарича матрица. Матрицата се синтезира от остеобласти - така наречените „млади“ костни клетки, които впоследствие се запечатват в междуклетъчното вещество, образувайки зрели остеоцити.

Костният метаболизъм се осъществява не само от остеобластите, но и от остеокластите. Това са гигантски клетки, съдържащи около 20 тясно разположени ядра, чиято основна функция е разтварянето на минерали и унищожаването на колаген. Резултатът от повишената активност на остеокластите е намаляване и изтъняване на костната тъкан, което е основният патогенетичен фактор за развитието на остеопороза.

Здравословното състояние на костите пряко зависи от метаболитните процеси, протичащи в тях. Костната тъкан се актуализира постоянно с помощта на клетките-създатели на остеобласти и техните антагонисти - остеокласти, които действат като утилизатори. В здраво тяло броят на тези и други клетки е приблизително на същото ниво. Нарушаването на този баланс води до тежки последици - остеопороза.

    Фармакологичният ефект на бисфосфонатите се определя от следните свойства:
  1. свързване с калций и включване в костната тъкан;
  2. намалена чувствителност на костите към остеокластите;
  3. забавяне на процеса на извличане на калций от костната тъкан.

Показания за употреба

    Основните показания за назначаването на тази група лекарства са:
  • остеопороза;
  • деформираща остеоза (остеит);
  • първични патологии на паращитовидните жлези, при които нивото на калций в кръвта се повишава и се стимулира производството на хормони, които регулират калциево-фосфорния метаболизъм;
  • липса на колаген, причиняващ повишена чупливост и чупливост на костите (несъвършена остеогенеза);
  • други заболявания, придружени от бърза костна загуба (включително пациенти с висок риск от остеопороза).

Използването на бисфосфонати може да бъде оправдано при лечението на постменопаузална остеопороза в случаите, когато традиционното лечение с естроген е противопоказано. Въпреки факта, че структурата на женските полови хормони и бисфосфонати е много различна, те имат подобен ефект върху костната тъкан: забавят процеса на декалцификация (извличане на калций).

Бисфосфонатите могат да се използват и в онкологията. В 70% от случаите лекарствата от тази група са включени в схемата на лечение за пациенти с множество миеломи в резултат на нарушения във функционирането на плазмените клетки на костния мозък (плазмен рак). В някои случаи употребата на тези лекарства при метастази в костите е оправдана, но при избора на ефективна дозировка трябва да се има предвид, че такива пациенти имат повишен риск от остеонекроза на челюстта.

Бисфосфонатите полза и вреда

Лечението с бисфосфонати все още е обект на изследвания, дебати и различни изследвания..

    Сред ясните предимства на тези лекарства могат да бъдат идентифицирани:
  1. повишена костна плътност;
  2. намаляване на риска от фрактури (наблюдава се при 30-50% от пациентите);
  3. добра толерантност;
  4. загуба на костна резорбтивна функция.

Въпреки това лекарствата имат и много недостатъци. Най-изразената от тях е средната ефективност (едва една трета от пациентите успяват да постигнат положителна динамика), тъй като тези лекарства имат ниска бионаличност - не повече от 25%. При продължителна употреба вероятността от странични ефекти се увеличава, така че след 3-5 години лечение трябва да потърсите алтернатива.

Правила за прием

Друг важен недостатък на бисфосфонатите е неудобството при употреба. За да се избегне увреждане на горния хранопровод, пациентът не трябва да заема наклонено и хоризонтално положение в продължение на 40 минути след приема на таблетките. Не можете да ядете и пиете толкова. Необходимо е да приемате бисфосфонати строго на празен стомах сутрин.

Статистиката показва, че именно тези изисквания за прием причиняват много хора да нарушат предписания режим на лечение или да спрат да пият лекарството. Пациентите, които се нуждаят от лечение с бисфосфонати, трябва да знаят, че неспазването на инструкциите увеличава вероятността от странични ефекти няколко пъти.

Бифосфонати от първо, второ и трето поколение

    Могат да се разграничат няколко поколения от лекарството:
  1. Лекарства от първо поколение - прости бисфосфонати или без азот (клодронат, тилудронат, етидронат). Спектърът на действие на тези лекарства е малко по-тесен от азотния, но въпреки това ефективността на лечението и превенцията на тези бисфосфонати е много висока.
  2. Лекарства от второ поколение - азотсъдържащи бисфосфонати или дифосфонати (алендронат, ризедронат, памидронат). Те се характеризират с по-широк спектър на действие и висока ефективност..
  3. Лекарства от трето поколение - съдържащи амин бисфосфонати (золедронат, ибандронат).

Списък с лекарства

Когато избирате бисфосфонати за лечение на остеопороза, трябва да знаете не само техните имена, но и някои характеристики, които могат да повлияят на ефективността на лечението.

Клодронова киселина

Първото поколение клодронова киселина (динатриев хлодронат) се отнася до коректорите на метаболизма на хрущялите и костите и са аналози на естествения пирофосфат. Потискат активността на остеокластите, намаляват концентрацията на калций в кръвния серум и отделянето на калций с урината. Цената на решението е около 5000 рубли. Цената на таблетките и капсулите, които включват клодронова киселина, варира от 9 000 до 11 000 рубли.

    Бифосфонати на клодронова киселина:
  • BONEFOS;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Sindronate.

Алендронова киселина

Най-популярните и достъпни лекарства за лечение на постменопауза и неуточнена остеопороза. Цената на опаковането на 4 таблетки от 70 mg е около 500 рубли.

    Бисфосфонати с алендронова киселина:
  • алендронат;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • Fosamax.

Золедронова киселина

Лекарството е от групата на костните инхибитори на резорбцията. Отнася се до високоефективни бисфосфонати, действащи върху костната тъкан. Препаратите на базата на золедронова киселина не влияят неблагоприятно върху процеса на минерализация и механичните свойства на костите. Цената на лиофилизата за приготвяне на разтвор за инфузионно приложение е от 5800 до 9100 рубли.

    Препарати на базата на золедронова киселина:
  • золедронат;
  • Aklast;
  • резорбират;
  • Resoclastin;
  • Blaster.

Ибандронова киселина

Отнася се до бифосфонати от трето поколение. Препаратите от ибандронова киселина (натриев ибандронат) са ефективни при остеопороза, която се развива на фона на злокачествени заболявания. Цената е от 4200 до 14000 рубли.

    Препарати на базата на ибандронова киселина:
  • Bondronate;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanate;
  • Rompharm.

При избора на лекарство от групата на бисфосфонатите е необходимо да се вземе предвид не само първоначалната диагноза, но и съпътстващите заболявания, тъй като това влияе върху оценката на рисковете от странични ефекти. В повечето случаи тези лекарства се понасят добре, но при някои пациенти се забелязват коремни болки, кожни обриви, мускулни и ставни болки..

Необходимо е също така да запомните, че бисфосфонатите увеличават риска от възпаление и ерозивно увреждане на стомаха и хранопровода, поради което можете да приемате тези лекарства само под лекарски контрол.

Авторът на статията: Сергей Владимирович, привърженик на рационалното биохакиране и противник на съвременните диети и бързото отслабване. Ще ви кажа как на мъж на възраст 50+ да остане модерен, красив и здрав, как да се чувства 30 на петдесет години. Повече за автора.

Бисфосфонати за лечение на остеопороза: класификация, пълно описание на препаратите

Бисфосфонатите са фармакологични препарати, в химичния състав на които присъстват естери на фосфоновите киселини. Основният терапевтичен ефект на лекарствата е предотвратяването на костна загуба, наблюдавана при остеопороза. Бисфосфонатите намаляват риска от спонтанни фрактури, характерни за тази патология на мускулно-скелетната система. Лекарствата се използват както за патогенетична терапия, така и за профилактика.

Всеки бифосфонат се характеризира с широк спектър от противопоказания. В нарушение на режима на дозиране или в резултат на продължителна употреба често се появяват системни и локални странични ефекти. Едва след поредица от инструментални изследвания лекарят заключава, че е препоръчително да се включат бисфосфонати в схемите на лечение.

Малко история

Важно е да знаете! Лекарите в шок: „Съществува ефективно и достъпно средство за болка в ставите.“ Прочетете повече.

Първоначално бисфосфонатите не са синтезирани за нуждите на фармацевтичната индустрия. Освен това подобна сфера на тяхното приложение не се разглежда почти 100 години. Естерите на фосфоновата киселина са произведени за селско стопанство. На тяхна основа са създадени минерални торове, омекотена е водата за подземно напояване. Текстилната и нефтопреработвателната промишленост не се справят без бисфосфонати и все още активно ги използват..

В същото време лекарите и фармацевтите се опитваха да намерят начини за укрепване на костната маса. Пробив в тази област е откритие, направено от Атли Купър. През 1824 г. този английски лекар и придворен хирург на кралския двор излага хипотеза за връзката между повишената чупливост на костите при възрастни хора и определена патология, развиваща се в тялото им. Болестта е открита, систематизирана и получава научно наименование в началото на ХХ век. Но да се премахне остеопорозата, да се предотвратят нейните опасни усложнения по това време не беше възможно.

Швейцарецът Хърбърт Флайш експериментира дълго време с химически съединения. През 1968 г. той открива, че когато неорганичният пирофосфат влиза в контакт с биологична течност, се утаяват значително по-малко количество калций. Така че ензимите не влияят агресивно върху пирофосфата, фосфорният атом в молекулата му е заменен от въглероден атом. Освен това значително повишава биологичната активност на химичното съединение..

Но преди да се синтезира първият фармакологичен препарат на базата на бисфосфонати, имаше още 30 дълги години. През 1995 г. след продължителни клинични проучвания започва мащабно производство на средства за лечение на остеопороза..

Механизъм на действие

Бисфосфонатите все още се използват активно при лечението на остеопороза, въпреки установените редица недостатъци. Например, беше установено, че лекарствата увеличават костната плътност, но не ги правят по-силни. Структурата на костната тъкан става подобна на някои метални сплави - с определено физическо въздействие те се разпадат на малки парчета. Затова в терапевтичните схеми, освен бисфосфонати, се включват и препарати за укрепване на костите.

Бифосфонатът, или дифосфонатът, е изкуствено синтезирано химично съединение, близко по структура до пирофосфонат. Това вещество е отговорно за адхезията на калция към костната тъкан. Но за разлика от естествените биологични пирофосфонати, синтетичните бисфосфонати имат по-висока клинична активност. Те имат по-широк спектър от фармакологични ефекти..

В здравите костни тъкани метаболитните процеси протичат гладко и при някаква неизправност незабавно се включват компенсаторни механизми за актуализиране и регенериране на увредените участъци. Основните структурни единици на костната тъкан:

  • остеобласти - млади костни клетки с диаметър 15-20 микрона, синтезиращи междуклетъчно вещество. С натрупването на матрицата те се заграждат в нея и се превръщат в остеоцити;
  • остеокласти - гигантски многоядрени клетки, които премахват костната тъкан чрез разтваряне на минералния компонент и разрушаването на колагена.

В човешкото тяло има приблизително еднакъв брой озластващи остеокласти и създатели на остеобласти. Ако броят на разрушителите започне да се увеличава, тогава възниква апоптоза - регулиран процес на програмирана клетъчна смърт. В противен случай дисбалансът ще доведе до сериозни последици, едно от които е остеопорозата. Бисфосфонатите стимулират самоунищожаването на остеокластите, възстановявайки естествения баланс на костните клетки. След навлизане в тялото те свързват калциеви молекули, които се натрупват в костната тъкан. Химичните съединения надеждно държат микроелемент, изложени на непрекъснати атаки на умножените остеокласти. Но преди да бъдат унищожени, бисфосфонатите напълно се справят със задачата си - увеличаване на костната плътност.

Дори „пренебрегвани“ ставни проблеми могат да бъдат излекувани у дома! Само не забравяйте да го намажете веднъж на ден..

класификация

В международната класификация бисфосфонатите са разделени на две големи групи в зависимост от молекулната структура, или по-скоро от съдържанието на азотната молекула в химическата структура. За лечение на остеопороза се използват осем основни съединения, които са активните съставки на домашните лекарства и техните вносни структурни аналози:

  • без азот - клодронат, тилудронат, етидронат;
  • съдържащи азот - памидронат, ризедронат, алендронат;
  • аминосъдържащи - Золедронат, Ибандронат.

Безазотните лекарства са лекарства от първо поколение, които послужиха като основа за по-нататъшно прогресивно развитие. Но тяхното използване все още е от значение при лечението на остеопороза. Вграждайки се в костната тъкан, бизофосфонатите без азот се трансформират в съединения - аналози на АТФ. Те се натрупват във висока концентрация в остеокластите и значително намаляват разрушителната си активност. Преди да се случи окончателното унищожаване на лекарството, той успява частично да възстанови дисбаланса поради унищожаването на остеокластите.

Съдържащите азот лекарства се характеризират с по-голяма резистентност към клетките-агресори. Те устойчиво издържат на разрушителни атаки на остеокласти, което обяснява продължителния им фармакологичен ефект. Аминосъдържащите бисфосфонати са лекарства от трето поколение с по-малко токсични ефекти върху вътрешните органи.

Минуси от бисфосфонати при лечението на остеопорозаХарактеристики
Агресивен ефект върху храносмилателната системаПри продължителна употреба на лекарства вероятността от развитие на пептична язва и гастрит в резултат на улцерация на лигавиците се увеличава
Дълъг терапевтичен курсЗа да се увеличи костната плътност или да се предотврати резорбцията им, е необходимо да се приемат бисфосфонати в продължение на 3-5 години, а след отмяната им се наблюдава влошаване на терапевтичния резултат
Възможността само за патогенетично лечениеЛекарствата премахват последиците от остеопорозата, но не са в състояние да се отърват от причината за нея - метаболитни нарушения, намаляват скоростта на образуване на остеобласти
Ниска абсорбция на активни съставкиСлед проникване в организма, 10% от бисфосфонатите се абсорбират. Неадсорбираната част бързо се евакуира от бъбреците
Необходимостта от други лекарстваОбикновено в терапевтичните схеми бисфосфонатите се комбинират с глюкокортикостероиди и калциеви препарати. Това сериозно увеличава фармакологичната тежест върху тялото на пациента.

Видове бифосфонати

Когато избира лекарство за лечение на остеопороза, лекарят разчита на резултатите от инструментални изследвания, общи изследвания на кръвта и урината. Той отчита стадия на заболяването, степента на увреждане на тъканите, историята и възрастта на пациента и причината за костната резорбция. Предпочитание се дава на лекарства с по-нежен ефект. Но понякога са необходими по-агресивни средства за бързо потискане на атаките на остеокласт.

При лечението на остеопороза се използват следните лекарства:

  • Клодронат. Той инхибира остеокластите, намалява тежестта на болката в късните етапи на остеопорозата, задържа калция в костите, понижава концентрацията му в системната циркулация. Clodronate също се предписва за предотвратяване на развитието на хиперкалциемия и деминерализация, което провокира разтварянето на костната тъкан;
  • Тилудронат. Активно стимулира минерализацията, увеличавайки плътността на костите. Предписва се на пациенти за бързо възстановяване след сложни фрактури, лечение на болест на Педжет или остеодистрофия, с характерна чупливост на костите в резултат на нарушаване на метаболитните процеси;
  • Етидронат. Дифосфонатът без азот е предшественик на съвременните лекарства за лечение на остеопороза. Използва се и при лечение на ревматоиден артрит, злокачествени и доброкачествени новообразувания, някои бъбречни патологии. Спомага за премахване на последиците от интоксикация с тежки метали;
  • Алендронат. Стабилизира метаболитните процеси в тъканите на костите и хрущялите Употребата на лекарства с алендронат не причинява деминерализация на костите, която се използва активно при лечението на жени, навлезли в периода на естествена менопауза;
  • Памидронатьт Той предотвратява възпроизвеждането на остеокласти, намалява скоростта на катаболните процеси и стимулира регенеративните биохимични реакции;
  • Risendronate Бисфосфонатът се характеризира с висока клинична активност при липса на ясно изразен токсичен ефект върху организма. Ризендронатът често става първият избор при лечението на остеопороза, провокиран от продължителна употреба на глюкокортикостероиди;
  • Ибандроната Ефективно профилактично средство срещу спонтанни фрактури на прешлените. Забавя възпроизвеждането на остеокласти, предотвратява резорбцията на костите, задържа калция в костните структури.

Золедронат инхибира костната резорбция, предизвиквайки апоптоза на остеокластите. Следователно това лекарство се предписва при прогресираща остеопороза, когато основната цел на лечението е да забави и да спре разрушителните процеси..

Противопоказания и странични ефекти

Всяко лекарство се характеризира с определени странични ефекти и противопоказания за употреба. Но приликата на фармакологичните свойства ни позволява да комбинираме патологични състояния, при които бисфосфонатите не са предписани:

  • остра и хронична бъбречна недостатъчност;
  • повтарящи се язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника;
  • хипокалцемия или липса на калций в организма.

Противопоказания за лечение с тези лекарства са бременност, кърмене и индивидуална непоносимост към активни и спомагателни съставки. В случай на нарушаване на режима на дозиране или при отлагане на бисфосфонати, могат да се развият нежелани реакции. От храносмилателната система са възможни диспептични разстройства: гадене, повръщане, прекомерно образуване на газове, диария или запек, епигастрална болка. Неврологичните разстройства се проявяват с намаляване на зрителната острота, главоболие, замаяност. Описани са случаи на сърдечна аритмия, предсърдно мъждене и развитие на остеонекроза на челюстните стави. Понякога се появява треска, усложнена от втрисане, слабост, апатия, артралгия, мускулни болки. Характерните симптоми на локална алергична реакция са подуване и зачервяване на кожата, появата на сърбеж и обриви.

Най-ефективните бисфосфонати за лечение на остеопороза

За лечение на остеопороза бисфосфонатите са лекарства по избор, те се предписват като основно лечение за болестта. Те са свързани с лекарства, които могат да забавят и дори да спрат загубата на кост, което многократно е доказано от международни клинични изследвания. В допълнение, използването на бисфосфонати при патологии, придружени от чупливи кости, може значително да намали риска от счупвания..

Защо за лечение на остеопороза се предписват бисфосфонати

За лечение на остеопороза се предписват лекарства от групата на бисфосфонатите, тъй като имат такива способности:

  • селективно се натрупват в костите главно в областта на тяхното унищожаване;
  • те се абсорбират от остеокласти и инхибират дейността им отвътре - нарушават метаболизма, адхезията към костната тъкан, ускоряват смъртта, предотвратяват образуването и узряването на нови;
  • предпазват остеобластите от разрушаване от кортизол и глюкокортикоиди (хидрокортизон, дексаметазон, преднизолон и аналози);
  • остават в костите дори в края на лечението.

Основният механизъм на костната загуба на минерална плътност е засилената резорбция (разрушаване) от клетки, наречени остеокласти. В този случай обратният процес на остеосинтеза (образуването на нова костна матрица) от остеобластите е нарушен. В резултат на това костите стават крехки, лесно се счупват, когато са изложени на умерена или слаба интензивност. Бисфосфонатите могат да инхибират всички тези процеси..

Препоръчваме да прочетете статията за остеопорозата на челюстта. От него ще научите за това какво означава изтъняването на челюстната кост и какво заплашва, видовете и симптомите на патологията, диагнозата остеопороза в стоматологията, която ще се лекува. И тук става въпрос за повече инжекции при остеопороза.

Какво представляват бисфосфонатите

Костните структури на човешкото тяло непрекъснато се обновяват, докато два вида клетки поддържат саморегулация. Остеобластите (в превод от гръцки като кълнове, издънки) са нови костни клетки, които се намират в повредени и възстановени области. Остеобластите са покрити с непрекъснат слой млада развиваща се кост.

Остеокластите премахват костните клетки, като разтварят минералния компонент и разграждат колагена. Обикновено броят на остеокластите се регулира от тяхното самоунищожение, но с различни неуспехи в организма хомеостазата се нарушава и се забавя - в резултат остеокластите започват да преобладават над остеобластите.

Действието на бисфосфатите е насочено към стабилизиране на хомеостазата (саморегулация) и възстановяване на нормалното съотношение на възстановяване и разрушаване. При поглъщане тези лекарства действат като структурен аналог на естествените регулатори на калциевия метаболизъм и допринасят за задържането на калций в клетките. Освен това в резултат на химични реакции на бисфосфонати и калций се предотвратява отлагането на калциеви соли в ставите и меките тъкани..

След приемане на лекарството молекулите на активното вещество се свързват с калциеви йони и проникват в костната тъкан, където се натрупват. В резултат на това активността на остеокластите се потиска и хомеостазата се нормализира - поради това се запазва костната минерална плътност и способността им да се самовъзстановяват.

Справка: през XIX век обхватът на бисфосфонатите е маслената, машиностроителната и текстилната промишленост, в селското стопанство те играят ролята на омекотители за напояване на оранжеви насаждения. Първото описание на биологичните характеристики на BP е публикувано през 1968 г., но истински интерес към средствата на тази група възниква преди около 20 години във връзка с активното търсене на лек за остеопения.

Показания за използването на бисфосфонати за лечение на остеопороза

Основният признак на остеопорозата е понижаване на Т индекса чрез денситометрия до -2,5 и по-ниско, група пациенти, на които се препоръчва да предписват бисфосфонати за лечение и профилактика на остеопороза, включва също:

  • жени след менопауза (минала година или повече от последната менструация), мъже над 50-годишна възраст, при условие че вторичният процес е изключен;
  • пациенти с фрактура на тазобедрената става или прешлен;
  • пациенти, ако техният Т индекс е между -1 и -2.5, но има признаци на типични фрактури в миналото или висок риск от появата им (например, почивка на легло или хормони).

Експерт по ендокринология

Доказано е, че въвеждането на Zolendronate в доза 5 mg веднъж на две години може да бъде вид ваксина срещу разрушаване на костите за пациенти в менопауза.

Показания за употреба

  • Основните показания за назначаването на тази група лекарства са:
  • остеопороза;
  • деформираща остеоза (остеит);
  • първични патологии на паращитовидните жлези, при които нивото на калций в кръвта се повишава и се стимулира производството на хормони, които регулират калциево-фосфорния метаболизъм;
  • липса на колаген, причиняващ повишена чупливост и чупливост на костите (несъвършена остеогенеза);
  • други заболявания, придружени от бърза костна загуба (включително пациенти с висок риск от остеопороза).

Използването на бисфосфонати може да бъде оправдано при лечението на постменопаузална остеопороза в случаите, когато традиционното лечение с естроген е противопоказано. Въпреки факта, че структурата на женските полови хормони и бисфосфонати е много различна, те имат подобен ефект върху костната тъкан: забавят процеса на декалцификация (извличане на калций).

Бисфосфонатите могат да се използват и в онкологията. В 70% от случаите лекарствата от тази група са включени в схемата на лечение за пациенти с множество миеломи в резултат на нарушения във функционирането на плазмените клетки на костния мозък (плазмен рак). В някои случаи употребата на тези лекарства при метастази в костите е оправдана, но при избора на ефективна дозировка трябва да се има предвид, че такива пациенти имат повишен риск от остеонекроза на челюстта.

Очаквани резултати от лекарствена терапия с бисфосфонати при лечението на остеопороза

Проведени са проучвания за ефективността на бисфосфонатите при различни форми на остеопороза, в резултат на което е доказано, че лечението води до предотвратяване на разрушаването на костите, увеличаване на тяхната плътност и намаляване на вероятността от фрактури..

Постменопаузалната

Поради липса на естроген след менопаузата в костта, процесът на унищожаване може да се ускори и / или изграждането на нов може да се забави. Плътната костна тъкан се изтънява, стените в гъбното вещество се абсорбират.

Приемането на бисфосфонати възстановява баланса между резорбцията и образуването на костите и намалява вероятността от опасни фрактури на гръбначния стълб и бедрената кост почти наполовина. Този ефект може да се получи след 3 години употреба. Доказа безопасността на употребата на лекарства в продължение на 10 години.


Абсолютни рискове от гръбначни фрактури в плацебо групата и лечение в проучвания на различни лекарства за лечение на остеопороза

Остеопороза при мъжете

Най-често намаляването на костната плътност настъпва след 50 години или на фона на заболявания на бъбреците, белите дробове, червата, ендокринната система. Преди да започнете лечението е важно да изключите фоновите заболявания или да проведете тяхната сложна терапия..

Поради недостатъчния брой изследвания се препоръчват само три активни съставки - золедронат, алендронат и ризедронат. Те са доказали своята ефективност в превенцията на първични и повтарящи се фрактури на тазобедрената става и развитието на увреждане след тях..

за глюкокортикоиди

Появява се при пациенти, които трябва да приемат хормони за дълъг период от време (обикновено от 2,5 месеца). Костната им тъкан губи силата си дори преди да намалее количеството на минералите. Глюкокортикоидите намаляват живота на изграждащите клетки и увеличават активността на костните разрушители.

Бисфосфонатите имат както профилактичен, така и терапевтичен ефект. Важно е те да могат да се прилагат интравенозно и да предотвратяват образуването на ерозия и язви на стомаха, хранопровода, които могат да бъдат свързани с приема на хормони. Препоръчва се използването на тези лекарства през целия курс на глюкокортикоидна терапия.

Инструкции за употреба

Важно е да се знае, че бисфосфонатите за лечение на остеопороза се предписват само от лекар, самолечението в този случай е неприемливо и може да причини непоправима вреда на здравето. Терапевтичните вещества, съставляващи ВР, могат да причинят странични ефекти, така че те трябва да се приемат правилно.


Золедроновата киселина е високоефективно средство, което селективно въздейства върху костите. Само 1 инжекция годишно е достатъчна, за да забави депресията в костите. Освен това золедроновата киселина има сравнително кратък списък от странични ефекти.

Лекарствата се приемат сутрин на празен стомах, без да хапят, без дъвчене и пиене с достатъчно количество обикновена вода. Кафето, плодовите сокове и млечните напитки намаляват ефективността на лекарствата почти наполовина. Най-малко час след приема на таблетките е необходимо да се поддържа изправено положение, за да се избегнат травматични ефекти върху лигавиците на хранопровода и стомаха.

Успоредно с бисфосфонатите се препоръчва приема на калций и / или витамин D, обаче, трябва да запомните 2-3-часовия интервал между приема на различни лекарства. Интравенозното приложение на ВР се осъществява бавно, чрез капков метод в продължение на няколко часа. Твърде бързото приложение може да причини остра бъбречна недостатъчност, което е особено опасно срещу хиперкалциемия..

Какво да вземете предвид преди да предпишете лекарство

Бисфосфонатите имат противопоказания, поради което пациентите трябва да бъдат изследвани за наличието на такива заболявания:

  • намалена скорост на филтрация в бъбреците под 35 ml в минута;
  • индивидуална непоносимост;
  • пептична язва (могат да се използват венозни форми);
  • липса на калций и витамин D в кръвта (до възстановяване на нормалните стойности) - препарати с тяхното съдържание се предписват най-малко 2 седмици преди бисфосфонати;
  • бременност (задължителен тест преди употреба и контрацепция по време на терапията);
  • остро възпаление в устата или челюстта.

Остро възпаление в областта на челюстта

Противопоказания и странични ефекти

Противопоказанията за употреба на бисфосфонати са:

  • бременност и кърмене;
  • възраст до 18 години;
  • обостряне на заболявания на стомашно-чревния тракт;
  • бъбречна недостатъчност;
  • индивидуална непоносимост.


Ибандронат-Тева е в състояние да понижи степента на разрушаване на костната тъкан до нивото на репродуктивна възраст. Особено се препоръчва за жени след менопауза

Дори при спазване на режима на дозиране и режима на дозиране могат да се появят странични ефекти на лекарствата. Най-често се отбелязва следното:

  • гастрит и стомашно кървене, болка в стомаха и диспептични симптоми (метеоризъм, запек);
  • периодични ставни, мускулни и главоболия;
  • хипокалциемия;
  • алергични реакции;
  • нарушена бъбречна и чернодробна функция при продължителна употреба.

Най-тежките последици са фибрилация (десинхронизация на сърдечния ритъм), остеонекроза на челюстта и недостатъчно счупване на тазобедрената става. Рискът от такива усложнения значително се намалява с добре разработена терапевтична схема, основана на задълбочен преглед.

Важно: по време на лечението е необходимо редовно да се правят тестове, за да се оцени ефективността на терапията и да се следи състоянието на пациента. Мониторинг на лабораторните параметри се извършва през целия терапевтичен курс, който може да бъде няколко години.

Характеристики на лечението

Един от проблемите с употребата на лекарства за остеопороза е дълъг курс на терапия. Ако лекарствата трябва да се приемат с години и пациентът не чувства признаци на промени, тъй като няма очевидни симптоми на заболяването, много хора прекратяват лечението самостоятелно.

За това са създадени интравенозни лекарства с въвеждането 1 път годишно (Aklast), на тримесечие (Bonviva).

Общата продължителност на употребата за повечето е 3-5 години, след което пациентите продължават да приемат само калций и витамин D3 в продължение на шест месеца. През целия курс и в края му на всеки 9-12 месеца се извършват денситометрия и кръвни тестове за маркери на остеопороза. Според резултатите ортопедичният хирург заключава, че удължаването на терапията.


Процедура за костна денситометрия

Съвместимост с лекарствата

Характеристиките, свързани с лекарственото взаимодействие, са следните:

  • в комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства, BP увеличават дразнещия ефект върху стомашно-чревната лигавица;
  • комбинацията от ВР и бримкови диуретици значително повишава риска от хипокалциемия и хипомагнезиемия - има рязко намаляване на нивото на калций и магнезий в организма;
  • аминогликозидните антибактериални средства повишават токсичния ефект на бисфосфонатите върху бъбреците.


Активното вещество на лекарството Aklast е золедронова киселина, която спира разрушаването на костите и стимулира образуването на остеобласти

Най-добрите бисфосфонати за остеопороза на пазара

Най-ефективни за лечение на остеопороза са признатите бисфосфонати, съдържащи азот в молекулата, те включват: золедронат, алендронат, ибандронат и ризедронат. Клондронова киселина (Bonefos) и памидроник (Pamirid) са лекарства без азот, те се използват при туморни процеси.

Zoledronate (Aklast, Zometa)

Има висока терапевтична активност при остеопороза. Има изразен инхибиращ ефект върху костната резорбция, предотвратява счупвания. При продължителна употреба не нарушава образуването на нова костна тъкан и нейната минерализация, което я отличава от алендронат и ризедронат. Прилага се само интравенозно не повече от 1 път годишно.

Не забравяйте да следвате диета с достатъчно количество калций и витамин D или / и да ги приемате под формата на хапчета до достигане на нормални нива в кръвта. Такъв препарат се предписва месец преди инжектирането и продължава в бъдеще постоянно.

Алендронат (Алендра, Фосамакс)

Той подобрява калциевия метаболизъм, предотвратява разрушаването на отменената кост, стимулира образуването на костна тъкан. Препоръчва се при сенилна и постменопаузна остеопороза за намаляване на риска от счупване на гръбначния стълб и бедрената кост.

Когато използвате алендронат, се препоръчва:

  • изпийте цяла таблетка с 200 мл питейна (неминерална) вода;
  • не комбинирайте с други лекарства (интервал от най-малко един час);
  • изберете един ден в седмицата и не го променяйте по време на лечението;
  • след приема не яжте, не пийте, не заемайте хоризонтално положение в продължение на половин час.

Ибандронат (Bonviva, ибандронова киселина)

Има селективен ефект върху остеокластите и не променя процеса на образуване на нова костна тъкан. Използва се при остеопороза и туморни метастази в костта. Ефективен за първично намаляване на минералната плътност при пациенти в напреднала възраст и вторични увреждания, свързани с хормонален дисбаланс.

Таблетка от 150 mg се предписва веднъж месечно. Приемът трябва да бъде насрочен за конкретна дата. Оптималното време е сутрин, веднага след нощен сън. Предпоставка е последното хранене да бъде не по-късно от 6 часа преди употреба и тогава не можете да ядете час и да пиете (чиста вода е разрешена). Интравенозната инжекция се прилага веднъж на три месеца.

Видове и класификация

Лекарствата са направени на базата на два PO3 фосфонати и могат да бъдат допълнени от азотни атоми. Те действат по различни начини, но със същия резултат - унищожаването на остеокластните клетки. Бизофосфонатите без азот са лекарства от първо поколение, по-късно азотсъдържащите лекарства започват да се отделят. Съвременните лекарства се основават на ибандронови и золедронови киселини, но все още не са получили широко разпространение.

Списъкът с лекарства без азот от първо поколение включва следните лекарства:

  • Тилудронат (Skelid);
  • Натриев етидронат (Phosphotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
  • Клодронат (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).


Остеопорозата може да бъде независимо заболяване или да се развие на фона на други патологии, но винаги е придружена от разреждане на костната тъкан и повишаване на нейната чупливост.

В момента азотсъдържащите бисфосфонати най-често се използват за остеопороза:

  • Золедронова киселина - Zoledronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
  • Ибандронова киселина - Ibandronate, Bondronate, Bonviva;
  • Алендронова киселина - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Ключът към успешното лечение на остеопороза с бифосфонати е навременното начало, тъй като предотвратяването на заболяването винаги е по-лесно, отколкото лечението. Ето защо важна роля се отдава на превантивните прегледи и назначаването на BF на пациенти от групата с висок риск за развитие на остеопороза и фрактури..

Възможни усложнения по време и след приложение

Лекарствата се използват само по препоръка на лекар и под негов контрол, особено при венозно приложение. Пациентите трябва стриктно да спазват дозировката и времето на приложение, интервалите между употребата на таблетки и храна не трябва да се нарушават. Само в този случай рискът от усложнения на терапията може да бъде намален.

Възможните последствия включват:

  • увреждане на бъбреците - преди венозно приложение трябва да се храните 3 часа и да имате 0,5 ml питейна вода при себе си. Това количество се изпива бавно половин час преди инжектирането;
  • ускорено отстраняване на калция - изисква наблюдение на съдържанието му в кръвта поне 1 път месечно;
  • Предсърдно мъждене - преди започване на терапия трябва да се консултира кардиолог, ЕКГ при наличие на сърдечно-съдови заболявания и за пациенти в напреднала възраст;
  • грипоподобен синдром с венозно приложение, по-рядко с таблетки. Най-често се проявява при първа употреба, парацетамол се предписва за профилактика или лечение.

Подобни нежелани реакции са по-редки:

  • намаляване на броя на червените кръвни клетки, тромбоцитите, белите кръвни клетки в кръвта;
  • главоболие;
  • намаляване или повишаване на чувствителността към болка, температурни дразнители;
  • виене на свят;
  • ръчно разклащане;
  • нарушение на съня;
  • тревожност;
  • намалена зрителна острота;
  • коремна болка, гадене;
  • сухота в устата, стоматит;
  • липса на апетит, неприятен послевкус в устата, промяна във вкуса;
  • недостиг на въздух, кашлица;
  • кожни обриви, сърбеж, изпотяване;
  • промяна в кръвното налягане - хипотония или хипертония;
  • бавен сърдечен ритъм;
  • болки, болки в костите и ставите, скованост на движенията, мускулен спазъм;
  • обща слабост;
  • появата на протеин и кръв в урината, увеличаване на урея и креатинин в кръвта.

Имена и форми на освобождаване

Групата на активните вещества, официално регистрирани в Руската федерация, включва:

  • натриев алендронат;
  • золедронова киселина;
  • натриев ибандронат;
  • ризедронова киселина.

Лекарствата принадлежат към второто и третото поколение азотсъдържащи бисфосфонати. Първото е без азотно поколение:

За медицинска употреба лекарствата се предлагат в различни форми:

  • инжекционни разтвори,
  • таблетки за перорално приложение;
  • лиофилизат за приготвяне на разтвор.

Средствата се отличават с антирезорбционен потенциал поради различни начини на въздействие върху клетки, които унищожават костната тъкан. Последните разработки увеличават активността на активните компоненти от 1 - 10 до 10 000 или повече. Фармацевтичната индустрия стартира производството на комбинирани препарати, чийто състав се допълва с алфакалцидол, холекалциферол. Действието е оправдано от събраната доказателствена база върху ползите от комбинираната терапия.

Разходи за лекарства

Бисфосфонатите са високо ефективни, но някои от тях имат доста висока цена..

Активно веществоЛекарство и ценаАналогов и цена
Zoledronate rr (1 път годишно)Акласт 17 000 руб., 8300 UAH.Золедронова киселина 2600 rub., 680 UAH.
Алендронат 70 mg (1 път седмично) 4 TB.Fosamax 490 rub., Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 rub., Alendra 130 UAH.
Ibandronate разтвор веднъж на 3 месецаBonviva 3100 rub., 2200 UAH.Ибандронова киселина 1100 UAH.
Ibandronate tb. 1 път на месец 3 супени лъжици.Bonviva 1100 rub., 1200 UAH.Ибандронова киселина 850 UAH.
Ризеронат веднъж седмично 4 с.л..Risendros 960 rub., 330 UAH.Rizostin 420 rub., 170 UAH.

Високата цена затруднява пациентите да предприемат дългосрочно лечение, особено в напреднала възраст, което представлява основната категория пациенти. Ето защо, ако е невъзможно да се закупи оригиналното лекарство, лекарят може да посъветва неговия генеричен по-евтин аналог.

Препоръчваме да прочетете статията за остеопения и остеопороза. От него ще научите разликата между остеопения и остеопороза, причините за развитието на тази патология, както и диагнозата и лечението на остеопения и остеопороза. И тук е повече за Prolia при остеопороза.

Бифосфонатите за лечение на остеопороза са просто необходими, тъй като само с тях може да се добави спиране и дори да се излекува остеопороза. Изключително важно е в това не само да се избере оптималното лекарство, но и да се подложи дълъг курс на терапия - често най-малко три години. Важно е също да се спазват препоръките за употреба, за да се избегнат странични ефекти..

Цена и аналози

Цената на бифосфонатите може да варира от 700 до 9000 рубли. Такава голяма разлика се дължи на състава и вида на лекарствата. Бизофосфонатите без азот са по-евтини от тези, съдържащи азот. Най-популярното лекарство без азот е Klobir, средната му цена е 3000 рубли. Аналозите са следните лекарства:

Цената им е малко по-ниска, докато принципът на работа е идентичен. Сред препаратите, съдържащи азот, Bondronat е в особено търсене, цената му е 7000 рубли. Неговите аналози са:

Изберете подобен инструмент може само специалист. Противопоказанията и страничните ефекти могат да варират, затова не се препоръчва самолечение.

Полезно видео

Гледайте видеоклипа за туморите на хипофизата:

  • Остеопороза и Пролия: инструкции за медицината, как...
    Как Prolia помага при остеопороза. Показания за лекарства и противопоказания. Как се провежда лечението на остеопороза Prolia. Колко пъти да се постави инжекция и как да се приложи Prolia при остеопороза. Прочетете още
  • Характеристики на лечението на остеопороза при възрастни жени

На много пациенти се предписват инжекции за остеопороза. Това помага да се забави заболяването, както и да се контролира лечебният процес към лекаря. Инжекциите за лечение на гръбначния стълб и други засегнати кости при жени се правят в болницата. Прочетете още

Остеопороза на тазобедрената става: симптоми, степени...

Остеопорозата на бедрата може да се появи при жени и мъже. Симптомите му се проявяват с болка. Случва се дифузно и нодуларно. Има степени на прогресиране на заболяването. Лечението включва гимнастика, диета, лекарства, а в случай на тяхната безполезност, подмяна на ставата с ендопротезиране. Прочетете още

Остеопения и остеопороза: каква е разликата, разликите...

Между остеопенията и остеопорозата има едно общо нещо - разрушаване на костите. Само остеопенията е началният етап. Каква е разликата между тях? Какви са разликите в лечението? Прочетете още

Остеопороза на челюстта: изтъняване на костите в стоматологията...

Какво представлява остеопорозата на челюстта. Колко опасно е изтъняването на челюстната кост. Симптоми на остеопороза на челюстта. Как се определя разрушаването на костите в стоматологията. Ще помогнат ли зъбните импланти при остеопороза? Прочетете още

Остеопороза - клиники в

Изберете сред най-добрите клиники по отзиви и най-добрата цена и си запишете час
семейство

Клиника по ориенталска медицина "Саган Дали"

Москва, бул. Мира, 79, с. 1
Рига

  • Консултация от 1500г
  • Диагностика от 0
  • Рефлексотерапия от 1000

0 Напишете своето собствено мнение

Център за китайска медицина "ТАО"

Москва, ул. Остоженка, д. 8 с. 3, ет. 1
Kropotkinskaya

  • Консултация от 1000
  • Масаж от 1500г
  • Рефлексотерапия от 1000

0 Напишете своето собствено мнение

Клиника "Вашето здраве плюс"

Москва, пр. Орехови, 11, вход от двора (от детската площадка)
Shipilovskaya

  • Консултация от 1850г
  • Рефлексология от 2000г
  • Неврология от 500

0 Напишете своето собствено мнение

Показване на всички клиники в Москва

Отзиви за приложения


Ако прочетете отзивите на пациента за употребата на бисфосфонати при остеопороза, можете да видите, че те са предимно положителни - тези средства помагат за навременна помощ при остеопороза.
Лекарствата са наистина ефективни, но ако изучите мненията на лекарите вече за тях, можете да разберете, че това не е универсална панацея и е важно да ги използвате внимателно.

Също така е необходимо да се вземат предвид всички налични противопоказания.

Независимо от това, лекарствата наистина помагат и предоставят възможност за предотвратяване на много сериозни заболявания.

Лутеинизиращи хормони, освобождаващи хормонални агонисти

Агонистите на хормона, освобождаващи гонадотропин, се използват за кастрация на лекарства при пациенти с рак на простатата..

  • локализиран рак на простатата (ако не е възможно да се проведе радикално лечение или като неадювантна мярка преди операция или лъчева терапия);
  • локално напреднал рак без метастази като монотерапия или неоадювантна и адювантна терапия в комбинация с хирургия и или лъчи;
  • метастатичен рак на простатата.

Те действат върху клетките на хипофизата, продуциращи гонадотропин, стимулирайки синтеза на лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH) и, съответно, повишавайки нивата на тестостерон за няколко седмици.

При употреба на лекарства в продължение на 3-5 седмици LH и FSH намаляват, а с тях и тестостеронът, до прагово ниво на кастрация (50 NG / dL).

Представител - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).

Лейпрорелин е показан като палиативно лечение на напреднал рак на простатата, когато орхиектомия или естроген не са подходящи за пациента. Той е мощен инхибитор на секрецията на гонадотропин при непрекъснато лечение в терапевтични дози..

Leiprorelin може да се използва като депо в доза от 3,75 mg на всеки 4 седмици, 11,25 mg на всеки 12 седмици или 30 mg на всеки 24 седмици. Lupron трябва да се прилага интрамускулно, а Eligard подкожно.

Трипторелин е показан за симптоматично лечение на прогресиращ хормонално зависим рак на простатата, метастатична и локализирана форма (алтернатива на хирургичната кастрация, за потискане на секрецията на тестостерон).

Трипторелин е синтетичен декапептид, аналог на агониста на GnRH. Той намалява секрецията на LH и FSH и съответно намалява нивата на тестостерон и естроген. Концентрацията на тестостерон по време на приема на лекарството достига ниво след постстрация след 3 седмици.

Друго лекарство с подобен ефект и показания е Goserelin (Zoladex)

Дозировка: 3,6 mg и 10,8 mg подкожна имплантация. Стандартната доза е 3,6 mg на всеки 4 седмици или 10,8 mg на всеки 12 седмици.

Намаленото производство на тестостерон води до намаляване на размера на простатната жлеза и намалява свързаните симптоми.

Лекарството се прилага в количество от 50 mg под формата на подкожен имплант, предназначен да осигури непрекъснато освобождаване на хистерелин с номинална скорост 50-60 mcg / ден в продължение на 12 месеца. Препоръчителна доза - 1 имплантант подкожно на всеки 12 месеца.

Хистерелинът е мощен инхибитор на секрецията на гонадотропин.

Фармакологични свойства и механизъм на действие

От предишната глава научихте, че бисфосфонатите са лекарства, които насърчават здравето на костите. Време е да поговорим по-подробно за механизма на тяхното действие. Клетките в нашето тяло имат забележителна способност да се обновяват и реконструират от време на време. Костната тъкан не е изключение. Балансът на техните структури се поддържа постоянно, от една страна, остеобластните клетки, отговорни за изграждането на нова тъкан, а от друга страна, остеокластите, които са отговорни за нейното унищожаване.

Трябва да кажа, че до този момент учените все още не са проучили напълно механизма на блокиране на разрушаването на костите с помощта на бисфосфонати. Със сигурност е известно, че тези вещества са в състояние да се свързват с хидроксиапатитните зони на костта, поради което те могат да променят извивката си и в същото време да намалят концентрацията на оксипролин и фосфатаза в кръвта.

Понякога BF лекарства могат да се предписват при лечение на дори заболявания като херния или издатини на междупрешленните дискове, като обезболяващи. И малко повече информация: бисфосфонатите от остеопороза се използват отдавна, но сега те се използват сравнително наскоро за рак.

В човешкото тяло нормалното образуване на костни структури се поддържа от остеобласти - млади клетки, които произвеждат междуклетъчно вещество (матрикс). В същото време се синтезират остеокластите, които унищожават колагена и разтварят минералната основа на костната тъкан. Дисбалансът между двата процеса води до разрушаване на костите - загуба на плътност.

Лекарствата на базата на бифосфонати комбинират два фосфоната, с помощта на които се регулира метаболизмът и се координира работата на калциевите йони. Когато се използват, молекулите на активните компоненти умишлено проникват във огнищата на образуване на кост и потискат ефекта на остеокластите. Лечебният ефект на органичните съединения се дължи на афинитета към пирофосфатните кристали, основният компонент на костната матрица. Тази функция им позволява да бъдат преразпределени в проблемните зони, предотвратявайки прикрепването и узряването на остеокластите.

Чрез инхибиране на резорбцията веществата максимално усвояват калция. Благодарение на което се активира творческата активност на остеобластите, стимулира се образуването на нова тъкан, подобрява се микроархитектурата на гъбните и компактни слоеве на костта.

Когато се екскретират, бисфосфонатите оставят тялото непроменено. Процесът се характеризира с бързо намаляване на плазмата и бавно освобождаване от костната тъкан.

Механизмът на действие на бисфосфонатите е ясен, сега за това какво се отнася за тях.

Препоръчително четене: Сцинтиграфия на скелетната кост.

етидронат

Това е друго лекарство от категорията на азотните бисфосфонати. Той е разпознат и под имената "Xidiphon" и "Pleostat." Прилагайте това лекарство на фона на паранеопластична хиперкалцемия. Основата на лекарството е етидронова киселина.

Етидронатът се произвежда под формата на таблетки и в допълнение под формата на инфузионен разтвор, както и концентрирана основа за самостоятелно приготвяне на перорални разтвори. Цената е от четиристотин до петстотин рубли.

Какво представлява остеопорозата и защо е толкова важно да се лекува?

Остеопорозата е постепенно намаляване на костната плътност поради излугване на минерали, което води до намаляване на нейната сила и повишаване на чупливостта. Първоначално се развива леко понижаване на костната плътност (остеопения), а след това става необичайно порьозно и компресивно, като гъба. Такова нарушение на структурата на скелета води до чести фрактури.

Костта се състои от протеин, колаген и калций - вещества, които осигуряват нейната сила (вижте продукти, съдържащи калций). В случай на дисбаланс на изброените компоненти, нараняванията възникват под формата на пукнатини (фрактура на шийката на бедрената кост) или фрактура (компресионна фрактура на прешлените на гръбначния стълб). Някои пациенти в продължение на няколко години дори не осъзнават наличието на увреждане. Развитието на заболяването може да се подозира чрез следните симптоми:

  • хронична болка, локализирана на мястото на фрактурата;
  • намален растеж, кривина на гръбначния стълб, огъване;
  • фрактури с минимална физическа активност, падащи от височина на растежа им, които са локализирани главно в областта на ребрата, бедрото, гръбнака, стъпалото и китката.
  • бавно сплитане на костите.

Остеопорозата е не само медицински, но и социално-икономически проблем, който засяга всички сегменти от населението по света..

  • Фрактура на шийката на бедрената кост по-често се среща при хора на възраст 75-80 години; други видове фрактури са характерни за 50-59 годишни и намаляват с възрастта.
  • Загубата на 10% костна плътност увеличава риска от фрактури на гръбначния стълб 2 пъти, шийката на бедрената кост 2,5 пъти.
  • До 2050 г. фрактурите на тазобедрената става при мъжете ще бъдат 310%, а при жените 240% повече от сега.
  • На всеки 3 секунди по света се диагностицира фрактура, провокирана от остеопороза; компресионна фрактура на гръбначния стълб - на всеки 22 секунди.
  • По-голямата част от пациентите с висок риск от наранявания, свързани с повишена чупливост на костите (около 80%), включително тези, които вече са имали поне една фрактура, не знаят за заболяването си и не приемат хапчета за остеопороза..
  • Смъртността след фрактура на шийката на бедрената кост и при двата пола се увеличава с възрастта и е най-вероятно през годината след нараняване и е около 20%. Основната цел при лечението на остеопороза е предотвратяването на фрактури, като се намалява загубата на кост, увеличава се плътността му и се възстановява костната здравина. Ранното откриване и навременното започване на специфично лечение значително намалява риска от наранявания и други усложнения на заболяването.

Това заболяване засяга около 200 милиона жени по света;

  • една на десет жени на възраст 60 години
  • пети на възраст 70 години
  • две от пет след 80
  • две от три след 90.

Как странични ефекти?

Най-честите усложнения след прием на лекарства са:

  • От стомашно-чревния тракт: стомашната лигавица и дванадесетопръстника са раздразнени, стомашно възпаление, кръвоизлив. Пациентът е болен, боли го стомахът, метеоризъм със запек.
  • Човешко главоболие, възпалени мускули.
  • Болезнени стави.
  • Изразена бъбречна, чернодробна дисфункция.
  • Недостиг на калций в кръвообращението.
  • Алергиите са изразени.

Важно е да запомните, че самолечението е животозастрашаващо, лекарствата се приемат само по указание на лекар..

Ако се приемат без лекарско наблюдение, тогава сложните условия ще бъдат тежки. Ще се появи сърдечна фибрилация, при която контракциите на сърцето ще бъдат извън синхрон. Ще има и максиларна остеонекроза с суброхантернични фрактури на бедрената кост. Нежелани реакции не се наблюдават при всички пациенти. Добре подбраният курс на лечение и придържането към медикаменти ще помогне да се предотвратят страничните ефекти и да се намалят усложненията до минималните параметри.


Ако остеопорозата не се лекува, тогава човек ще бъде трудно да се движи

Малко история

Първоначално бисфосфонатите не са синтезирани за нуждите на фармацевтичната индустрия. Освен това подобна сфера на тяхното приложение не се разглежда почти 100 години. Естерите на фосфоновата киселина са произведени за селско стопанство. На тяхна основа са създадени минерални торове, омекотена е водата за подземно напояване. Текстилната и нефтопреработвателната промишленост не се справят без бисфосфонати и все още активно ги използват..

В същото време лекарите и фармацевтите се опитваха да намерят начини за укрепване на костната маса. Пробив в тази област е откритие, направено от Атли Купър. През 1824 г. този английски лекар и придворен хирург на кралския двор излага хипотеза за връзката между повишената чупливост на костите при възрастни хора и определена патология, развиваща се в тялото им. Болестта е открита, систематизирана и получава научно наименование в началото на ХХ век. Но да се премахне остеопорозата, да се предотвратят нейните опасни усложнения по това време не беше възможно.

Швейцарецът Хърбърт Флайш експериментира дълго време с химически съединения. През 1968 г. той открива, че когато неорганичният пирофосфат влиза в контакт с биологична течност, се утаяват значително по-малко количество калций. Така че ензимите не влияят агресивно върху пирофосфата, фосфорният атом в молекулата му е заменен от въглероден атом. Освен това значително повишава биологичната активност на химичното съединение..

Но преди да се синтезира първият фармакологичен препарат на базата на бисфосфонати, имаше още 30 дълги години. През 1995 г. след продължителни клинични проучвания започва мащабно производство на средства за лечение на остеопороза..

Лъчетерапия

Облъчването помага за справяне с болката в костите и предотвратяване на патологични фрактури. Лечението се провежда в един от двата режима:

  • Можете да извършите 1-2 процедури, по време на които големи дози радиация се дават на костта. Това е удобно за пациента, тъй като броят на пътуванията до клиниката е намален..
  • Друга схема включва провеждането на 5-10 сесии в по-малки дози. В този случай общата доза ще се окаже малко по-голяма, отколкото в първия случай, при такива пациенти болката се повтаря по-рядко и има нужда от повторно лечение.

Антирезорбционен (предотвратява изтъняване на костите), остарял

Калцитонин

Калцитонин (Miacalcic 5 amp. 1100 рубли) е хормон на щитовидната жлеза и се използва за лечение на остеопороза. Рекомбинантният човешки калцитонин, както и калцитонинът от свине и сьомга се синтезират във фармацевтичната индустрия.

Странични ефекти: При назален начин на приложение може да се появят кръвотечения от носа, хрема, дразнене на лигавицата, гадене или повръщане. Когато използвате инжекционна форма на калцитонин, може да се появи възпаление на мястото на инжектиране.

Лекарството се използва по-рано като антирезорбтивно (предотвратява костната резорбция). Той имаше доста скромна доказателствена база, донякъде намаляваща честотата на фрактурите на прешлените и облекчаване на острата болка, свързана с остеопоретични фрактури. През последните години се натрупва информация за увеличаването на честотата на новорегистрираните онкопатологии при пациенти, използващи миокалцик. Лекарството се отстранява от препоръките за лечение на остеопороза, остава на пазара като средство. Намаляване на болката при фрактури на прешлените с остеопороза и за лечение на болестта на Пейдж.

Ралоксифен (Evista)


Ралоксифен е селективен модулатор на естрогенни рецептори от второ поколение, съкратено като SMER. Лекарството има естрогенов ефект в костната тъкан, но се държи като антиестроген в ендометриума. Това ви позволява да предотвратите възможните странични ефекти, включително риска от рак.
Странични ефекти: При използване на Ралоксифен е възможно увеличаване на тежестта на горещите вълни; риск от тромбоза, включително тромбоза на дълбоки вени и белодробна емболия. Рискът от нежелани реакции е по-вероятен през първите четири месеца на употреба.

Към днешна дата ефективността на лекарството не е доказана, нито е доказано, че намалява рисковете от екстравертебрални фрактури.

Антиандрогени

При рак на простатата антиандрогените, които се свързват с андрогенните рецептори и инхибират взаимодействието им с тестостерон и дехидротестостерон, имат положителен терапевтичен ефект. Като монотерапия неефективна.

Изолират се чисти и стероидни антиандрогени.

Нестероидните или чистите антиандрогени са за предпочитане, тъй като те селективно взаимодействат със своите рецептори в простатата и нямат антигонадотропния механизъм. В допълнение, андрогенните рецептори са блокирани в хипоталамуса, на мястото, където се осъществява производството на LnRH..

Когато не се използва рефракторно-кастратен рак на простатата.

Abiraterone се предписва в комбинация с преднизолон за лечение на пациенти с метастатичен резистентен на кастрация рак на простатата по време или след химиотерапия (Docetaxel).

Дозировката е 1000 mg веднъж дневно в комбинация с преднизон 5 mg два пъти дневно.

Абиратрон е инхибитор на биосинтезата на андроген.

Бикалутамид е показан за лечение на метастатичен рак на простатата в комбинация с LHRH агонист. Стандартна доза - 50 mg перорално 1 път сутрин или вечер.

Degarelix - селективен антагонист на хипофизните GnRH рецептори, намалява производството на гонадотропини, LH и FSH, поради което тестостеронът се произвежда по-малко.

Показания за употреба - прогресиращ хормон-зависим рак на простатата.

Degarelix е ефективен за постигане и поддържане на тестостерон на ниво след кастрация. За разлика от агонистите на GnRH, той не причинява краткосрочно повишаване на нивата на тестостерон; желаният ефект се постига в рамките на 1-3 дни след приемането.

Първоначалната доза е 240 mg, прилагана подкожно (под формата на 2 инжекции от 120 mg в концентрация 40 mg / ml). Поддържащата доза е 80 mg подкожно (в концентрация 20 mg / ml) на всеки 28 дни. Първата поддържаща доза се предписва 28 дни след началото на приложението.

флутамид

Флутамид се използва в комбинация с агонисти на GnRH за контрол на локално ограничен рак в началния етап и за лечение на метастатичен рак, за пациенти с двустранна ортоектомия. Обичайната дозировка е 250 mg на всеки 8 часа..

Нилутамидът не е подходящ за индуциране на химическа кастрация, защото блокирайки механизма за обратна връзка за контрол на секрецията на тестостерон, той повишава концентрацията му. Лекарството се използва в комбинация с хирургична кастрация за лечение на метастатичен рак на простатата, при наличие или отсъствие на локален процес, в комбинация с хирургическа или фармакологична кастрация.

Първоначалната доза от 300 mg веднъж на ден, 30 дни, поддържащата доза за нилутамид е 150 mg веднъж дневно.

Палиативно лечение на рак на простатата с метастази.

Апалутамид инхибира ядрената транслокация на андрогенния рецептор, свързването на ДНК и инхибира транскрипцията му.

Показания: неметастатична хормон-резистентна терапия на рак на простатата.

Остеопороза - специалисти в Москва

Изберете сред най-добрите експерти в рецензиите и най-добрата цена и си запишете час
терапевт

Батомункуев Александър Сергеевич

Москва, бул. Мира, 79, с. 1 (Клиника по ориенталска медицина „Саган Дали“) +7
0 Напишете своето собствено мнение

Закревская Наталия Алексеевна

Москва, 1-во Люсиновски път, 3 Б. (медицински)
+7

0 Напишете своето собствено мнение

Клодронатьт

Азотен бисфосфонат, който също е известен под имената "Bonefos" и "Lodronate." Това лекарство се основава на клодронова киселина. Представеният инструмент е в състояние да забави резорбцията, тоест процеса на резорбция на костната тъкан. Това лекарство засяга остеокластите, които са многоядрени клетки, които от своя страна абсорбират минерали от костната тъкан. Хлодронатът се освобождава под формата на капсули, както и разтвори. Разтворите се използват за орална употреба. Цената му варира от една до една и половина хиляди рубли. Имената на бисфосфонатите са от интерес за мнозина.